Лекарственные препараты синтетического происхождения
Лекарственные средства — вещества или смеси, которые имеют биотехническое, природное или синтетическое происхождение. Их применяют в диагностических, лечебных или профилактических целях, для коррекции функциональности или состояния организма.
Все лекарственные материалы можно поделить на две большие группы по их происхождению:
- Природные материалы после первичной обработки, имеющие минеральное, растительное или животное происхождение.
- Вещества, которые были получены в результате синтеза или переработки природных материалов.
Синтетические лекарственные средства — препараты, основные компоненты которых были синтезированы в лабораторных условиях.
В свою очередь, лекарственные препараты синтетического происхождения делятся на группы.
Виды синтетических лекарств
Химические препараты. Очищенные природные компоненты или продукты синтеза, представленные индивидуальными химическими веществами. К ним относятся соляная и серная кислоты, натрия сульфат или хлорид, нитрат серебра и так далее.
Химико-фармацевтические препараты. Индивидуальные химические вещества, для изготовления которых используется органический синтез. В эту группу входят противотуберкулезные и сульфаниламидные составы, противомалярийные средства, радиоактивные изотопы. К химико-фармацевтическим препаратам относятся БАВ (биологически активные вещества), которые в чистом виде извлекают из сырья растительного и животного происхождения.
Антибиотики. Продукты жизнедеятельности микроорганизмов, полученные после биологического синтеза, во время которого микроорганизмы выращивают на специальных питательных средах. К ним относятся антибиотики, полученные при синтезе микробов (пенициллин). Некоторые группы антибиотиков получают синтетическим путем, например метициллин или оксациллин.
Витамины. Индивидуальные синтетические вещества (никотиновая или аскорбиновая кислоты, тиамин, цианокобаламин и другие), или их сложные сочетания (экстракты или концентраты).
Виды синтеза
При изготовлении синтетических лекарственных препаратов могут использоваться два основных вида синтеза — биологический и органический.
Органический синтез создаёт органические соединения с необходимыми физическими, биологическими и химическими характеристиками. Выполняется в лабораторных или производственных условиях. С его помощью в промышленности синтезируются многие лекарства, реактивы и растворители.
Биологический синтез образует сложные высокомолекулярные соединения на основе простых (получение белков из аминокислот). Проводится с помощью простых химических реакций или сложного молекулярно-биологического аппарата. Искусственный биологический синтез позволяет производить высокомолекулярные компоненты, которые практически не отличаются от естественных (белков).
Технология и химия синтетических компонентов
Синтетические препараты в современной медицине — это огромная группа лекарств. К их разработке и изготовлению предъявляют очень высокие требования. Строгую оценку проходят как лечебные характеристики лекарств, так и условия их применения.
При разработке синтетических лекарств ученые стремятся свести к минимуму негативное влияние их компонентов на организм человека, максимизируя полезный эффект. Все более важную роль играет процесс применения синтетических компонентов и вопросы изготовления лекарственных препаратов направленного действия с пролонгированным эффектов; поиск новых вспомогательных компонентов.
В решении этих задач большую роль играет технология и химия синтетических веществ — прикладная наука, целью которой является изучение химических и физических характеристик, строения, фармакологической активности и способов получения лекарственных средств. Она же занимается разработкой методов для их анализа.
Важное место в процессе исследования занимают производные от гетероциклических и ароматических соединений, которые имеют массу преимуществ перед аналогичными компонентами. Их эффективность обусловлена химической структурой, физическими свойствами. В изучении таких соединений применяются разные физико-химические, химические и биологические методики анализа и исследования. Исходя из них определяются и принципы исследования для форм лекарства промышленного и аптечного изготовления.
Источник
Научно-исследовательская работа по теме: «Синтетические лекарства»
Новые аудиокурсы повышения квалификации для педагогов
Слушайте учебный материал в удобное для Вас время в любом месте
откроется в новом окне
Выдаем Удостоверение установленного образца:
X городская научно-исследовательская конференция
учащихся и студентов «Шаг в будущее»
Ямало-Ненецкий автономный округ
город Новый Уренгой
по теме: «Синтетические лекарства»
Секция: естественные науки и современный мир.
Автор: Галкин Егор Георгиевич,
учащийся 10б класса,
Муниципальное бюджетное общеобразовательное учреждение
средняя общеобразовательная школа №6
Кутищева Светлана Ивановна,
учитель биологии и химии,
Муниципальное бюджетное общеобразовательное учреждение
средняя общеобразовательная школа №6
г. Новый Уренгой.
2014/2015 учебный год
Галкин Егор Георгиевич
Ямало-Ненецкий автономный округ. Новый Уренгой
Муниципальное бюджетное общеобразовательное учреждение
средняя общеобразовательная школа №6 10б класс
Целью моего исследования является изучение синтетических лекарств, а также выявить положительные и отрицательные свойства синтетических препаратов. В этой работе на основании теоретического материала и экспериментальных опытов мною изучена ацетилсалициловая кислота: состав, строение, установлена ее принадлежность к классу органических веществ. Проведены эксперименты по ее воздействию на смеси и продукты питания.
Мною рассмотрено сложное органическое соединение в ракурсе не только химии, но и медицины.
Актуальность работы заключается в практической значимости применения синтетических лекарств в современной медицине. Данная работа реализуется в проектных рамках химии и биологии. Проект может быть квалифицирован как информационный с элементами исследования. Актуальным является исследование процессов синтеза фаз со структурой химических веществ, содержащихся в лекарственных препаратах и их влияние на человеческий организм.
Объект исследования: синтетические вещества, их свойства, строение, влияние на организм человека.
Предмет исследования: синтетические лекарства; процессы синтезирования препаратов; действие синтетических препаратов на организм человека.
Цель исследования: изучение основных видов и свойств синтетических лекарств; побочные действия или эффективность синтетических лекарств из доступных препаратов.
Полезные свойства ацетилсалициловой кислоты позволяют ее использовать при различных проблемах со здоровьем.
1) Изучение литературы по теме исследования.
2) Провести опытные эксперименты с синтетическими лекарствами, анализ результатов.
3) Выявить положительные и отрицательные свойства синтетических препаратов .
1) Анализ литературы и других источников.
2) Экспериментальная работа.
1) Получены новые знания о полезных свойствах ацетилсалициловой кислоты.
2) Наглядным образом была продемонстрирована реакция смешивания.
3) Экспериментальным путем были доказаны антисептические свойства аспирина.
ГЛАВА I . СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВА …………………………. 5
Истории открытия аспирина, ибупрофена ……………………………….6
Строение молекулы аспирина и его свойства…………………………….6
История открытия парацетамола………………………………………. 7
Строение молекулы парацетамола………………………………………. 7
ГЛАВА II . ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ЭТАП…………………………. 8
2.1 Опыты с ацетилсалициловой кислотой……………. 8
2.2 Гидролиз ацетилсалициловой кислоты…………………………………. 9
2.3 Реакция обмена по карбоксильной группе………………………………. 9
2.4 Качественные реакции на ацетилсалициловую кислоту………………….10
2.5 Обнаружение ацетилсалициловой кислоты в парацетамоле……………..10
2.6 Влияние аспирина, парацетамола и ибупрофена
на организм человека…………………… . 10
Галкин Егор Георгиевич
Ямало-Ненецкий автономный округ. Новый Уренгой
Муниципальное бюджетное общеобразовательное учреждение
средняя общеобразовательная школа №6 10б класс
I . Теоретическая часть
«Чудодейственное лекарство — это любое лекарство,
которое действует в точности так,
как указано на этикетке»
Синтетические лекарства – это такой тип лекарств, основные компоненты которых синтезированы в лабораторных условиях.
Слово синтетика означает продукт, получаемый с помощью химического синтеза. Вообще, синтетические лекарства начали появляться с появлением синтетической химии в XX веке. В результате этого стало возможно излечение многих болезней, которые прежде считались неизлечимыми или смертельными. До этого от болезней и эпидемий до этого умирало огромное количество людей. К примеру, от чумы в VI веке умерла половина населения Византии, а вот еще совсем недавно в XX веке от испанки во всем мире умерло миллионы человек. Благодаря синтезу в лабораториях новых лекарственных средств и последующему их внедрению в медицинской практике, в XX в. от верной смерти удалось спасти сотни миллионов человеческих жизней.
К примеру, знание свойств и структуры энзимов, которые принимают участие в развитии воспалительных процессов, позволило применить их при создании целевого препарата, предназначенного для ослабления деятельности этих же энзимов. А гормон, эритропоэтип, созданный путем синтеза, незаменим для больных с хронической почечной недостаточностью. Эритропоэтип — сопровождающейся вторичной анемией, характерной особенностью которого является дефицит этого гормона.
Синтетические лекарства в современной медицине составляют важную, доминирующую группу. К химическим лекарственным препаратам, имеющимся в арсенале медицины, предъявляются очень высокие требования, совсем иные, чем к растительным препаратам. Более строгой оценке подлежат как их лечебные свойства, так и условия применения.
В современном мире растительных лекарственных препаратов становится все меньше и меньше. Но они занимают заслуженное место в медицине. Так как, в отличие от своих синтетических собратьев, растительные лекарства имеют более щадящее влияние на организм, и почти не имеют побочных эффектов.
История открытия ацетилсалициловой кислоты. В 1828 году профессор Мюнхенского университета, Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию — горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix — ива). Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт. Французский аптекарь Анри Леруав 1829 г. произвел гидролиз салицилового спирта. А в 1838 г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата Аспирин. И в 1859 г., профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета, раскрыл химическую структуру салициловой кислоты.
А в 1875 г. для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия. Огромная популярность салицилата натрия побудила немецкого химика Феликса Хоффмана, работавшего на предприятии «Bayer», в 1897 г. продолжить исследования Ш.Ф. Жерара. В сотрудничестве со своим руководителем Генрихом Дресером на основании работ французского химика он разработал новый метод получения ацетилированной формы салициловой кислоты — ацетилсалициловую кислоту, которая обладала все теми же терапевтическими свойствами, но гораздо лучше переносилась больными. Это открытие вполне можно назвать фундаментом создания препарата Аспирин.
Строение молекулы аспирина. Структурная формула и физические свойства ацетилсалициловой кислоты.
По названию аспирина предполагаю отнести его к классу органических кислот. С этой целью нахожу формулу аспирина и провожу ряд опытов, характерных для класса кислот; изучаю его физические свойства. Структурная формула ацетилсалициловой кислоты имеет вид (рис.1.1)
История открытия ибупрофена. Открытие и выход ибупрофена на рынок являются результатом тщательных и систематических научных исследований доктора (а впоследствии профессора) Стюарта Адамса. В этом году исполняется 50 лет с тех пор, как профессор С. Адамс начал исследования новой группы препаратов — пропионовых кислот, что и привело к открытию и патентованию ибупрофена. Будет также полезно вспомнить, что до 1962 года основным обезболивающим и антипиретическим препаратом был аспирин. Кроме того, были доступны еще два противовоспалительных средства — фенилбутазон и кортизон, но они характеризовались очень высокой токсичностью. Открытие «супераспирина», который заменил бы все эти препараты, представлялось уникальной возможностью, которая и была реализована в ибупрофене. Строение молекулы ибупрофена (рис.1.2).
История открытия парацетамола. В 1877 году Хармон Норзроп Морз синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте, но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать мет гемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.
Строение молекулы парацетамола (рис.1.3).
II . Экспериментальный этап
Опыты с ацетилсалициловой кислотой. Ацетилсалициловая кислота является одним из самых распространенных анальгетиков в мире. Её значимость в современной медицине сложно переоценить. Поэтому она привлекла моё внимание в качестве площадки для экспериментов. Так я провел несколько опытов показывающие полезные свойства этого препарата и доказывающие его универсальность.
Опыт 1. В этом опыте я изучил поведение препарата в кислой среде нашего желудка. Я взял обычную воду и смешал её в пропорции 1:2 с пищевой солью для имитации кислой среды нашего желудка. Далее в стакан с водой я добавил масло и спирт таким образом, чтобы первым слоем шла соленая вода, вторым масло и третьим спирт. Для наглядности я добавил в спирт и воду красители, чтобы лучше было видно прохождение реакции. Далее я взял две таблетки аспирина и измельчил их в порошок, чтобы реакция протекала быстрее. После, я добавил аспирин в получившуюся смесь. Реакция началась немедленно. Стали обильно выделятся пузырьки газа и началось смешивание жидкостей. Спустя определенное время жидкость стала однородной и разделение на слои практически отсутствовало, лишь у поверхности воды находился тонкий слой масла. Таким образом, данная реакция наглядно показывает, как аспирин действует у нас в желудке и почему его полезно принимать при боли в животе (Приложение 1 рис 2.1-2.4)
Опыт 2. Этот опыт показывает насколько аспирин является хорошим антисептиком. Я взял два одинаковых по размеру кусочка хлеба и положил их в разные чашки Петри. В отдельном стакане я размешал раствор двух таблеток аспирина с водой. В одну из чашек с хлебом налил обычной воды, а в другую раствор с аспирином. Чашки были убраны в теплое место на несколько дней. Спустя три дня я проверил результат эксперимента.На кусочке хлеба в обычном водном растворе появилась обильная плесень, и он стал непригоден к употреблению. А в другой чашке кусочек хлеба, который был опущен в раствор с аспирином внешне не изменился, плесень на нем не появилась. Таким образом, мы экспериментальным путем доказали, что аспирин противодействует возникновению вредных бактерий. (Приложение 1 рис 2.5-2.6), (Приложение 2 рис.2.7. — 2.8).
Опыт 3. В данном опыте я изучил воздействие аспирина на мясо. По своей сути этот опыт похож на Опыт 2, но он позволяет нам добавить к уже полученным нами сведениям новые. Мной были взяты три куска говяжьего мяса и помещены в разные чашки Петри. В первую чашку я налил до краев воды, во вторую также, как и в предыдущем опыте я добавил раствор ацетилсалициловой кислоты. А в третьей чашке я имитировал с помощью кислоты желудочный сок и добавил в него раствор аспирина. Все чашки были накрыты и помещены в сухое место на несколько дней. Три дня спустя проверил результат эксперимента. Он был довольно предсказуем. В стакане с простой водой было заметно ее сильное помутнение, а мясо испускало сильно неприятный запах. Результаты во втором и третьем стакане были схожи, раствор не помутнел, а мяса не было неприятного запаха и выглядело довольно свежо. (Приложение 2. Рис.2.9-2.12).
Опыт 4. В данном опыте я изучил метод обнаружения некоторых химических веществ в лекарственных препаратах. Я взял стальную проволоку и прокалил ее кончик на огне. Затем я взял проволоку и нагретым концом опустил в раствор кислоты. Этим же концом я коснулся исследуемых нами веществ: аспирина, ибупрофена, парацетамола, калия. Если в исследуемых образце содержатся ионы калия, натрия, кальция, лития, бария, то пламя окрасится, соответственно, в фиолетовый, желтый, кирпично-красный, ярко-красный, зеленоватый цвет. Если исследуется смесь веществ, содержащая несколько указанных элементов, окраска пламени может соответствующим образом измениться.
Гидролиз ацетилсалициловой кислоты. Реакция идет при нагревании смеси аспирина с водой, при этом появляется слабый запах уксуса. Выделяющуюся уксусную кислоту я обнаружил по запаху и с помощью индикатора: лакмус изменил свою окраску с синего на красную, что свидетельствует о наличии кислой среды. Из уравнения видим наличие двух кислот. При кипячении с водой аспирин распадается на салициловую и уксусную кислоты:
Реакция обмена по карбоксильной группе. Для этой реакции использовали питьевую соду. Реакция идет с выделением углекислого газа.
Проведенные мной реакции доказывают принадлежность ацетилсалициловой кислоты к классу органических кислот.
Качественные реакции на ацетилсалициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота вступает в различные химические реакции, которые могут служить для ее обнаружения:
FeCl 3 (хлорид железа ( III )) — Фиолетовое окрашивание.
Реактив Коберта — Розовое окрашивание.
CuSO4 (сульфат меди( II )
Обнаружение ацетилсалициловой кислоты в парацетамоле. Для обнаружения ацетилсалициловой кислоты в парацетамоле использовали качественную реакцию с реактивом Коберта. Для этого налили в пробирку 3 мл концентрированной серной кислоты и осторожно добавили 3 капли формалина. Небольшое количество растворенного в воде парацетамола мы поместили в пробирку, добавили две капли серной кислоты и через несколько минут смешали с одной каплей реактива, вскоре у нас получилось розовое окрашивание (Приложение 3 рис.2.15.)
Влияние аспирина на организм. В России аспирин чаще всего применяют как жаропонижающее средство. Но во многих других странах аспирин используют как болеутоляющий препарат для снятия головной и зубной боли, болей в суставах и так далее. Этим полезные свойства аспирина не исчерпываются, но, к сожалению, есть у него и отрицательные свойства. (Приложение 3 Рис.2.13-2.15).
Аспирин снижает тромбообразование, воздействуя на процессы агрегации (склеивания) тромбоцитов, поэтому он нашёл применение в лечении и профилактике тромбозов. При этом аспирин противопоказан людям: при индивидуальной непереносимости препарата; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивном гастрите, язвенном колите, при геморрагическом диатезе (нарушении свертываемости крови, сопровождающейся повышенной кровоточивостью); при бронхиальной астме, возникающей на фоне приёма аспирина; при беременности и кормлении грудью ребёнка; детям до 15 лет с вирусными инфекциями (могут возникать тяжёлые нарушения со стороны центральной нервной системы и печени); при нарушении функций почек и печени; при одновременном лечении препаратами, понижающими свёртывание крови; при одновременном приёме алкоголя. При применении аспирина возможно появление следующих побочных эффектов:
— со стороны желудочно-кишечного тракта: тошноты, рвоты, изжоги, нарушения аппетита, болей в области желудка; снижения функции печени;
— со стороны центральной нервной системы: головокружения и шума в ушах, ухудшения слуха; со стороны кроветворения: повышенного риска кровотечения; кожных и других аллергических реакций.
При длительном применении аспирина возможны нарушения стула, желудочные кровотечения (может поражаться слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки). Если требуется длительное лечение аспирином, то рекомендуется регулярно исследовать кровь и кал на скрытую кровь. Сведения из «Большой медицинской энциклопедии». [Страница 150. 15 строка]
Аспирин очень распространённое, но не такое уж безопасное лекарственное средство, поэтому его лучше применять по назначению врача. Сегодня он остается самым популярным лекарственным средством (Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
Влияние парацетамола на организм. Парацетамол очень пагубно влияет на печень, поэтому при его приеме следует проконсультироваться с врачом. Также он противопоказан к употреблению с алкоголем. При частом употребление парацетамола возможно появление аллергии, а также его передозировка способна привести к летальному исходу (чем кстати пользуются люди, желающие свести счеты с жизнью). Также парацетамол вреден для организма, так как он способен продлить жизнеспособность патологической микрофлоры и снизить собственные защитные свойства организма больного. Применение парацетамола усиливает тяжесть болезни и вероятность летального исхода при более тяжёлой инфекции. Использование этого средства увеличивает риск возникновения астмы, ринита, различных экзем у детей и взрослых.
Влияние ибупрофена на организм. Основным и, пожалуй, самым важным побочным эффектом является пагубное влияние ибупрофена на сердце.
В ходе данной работы я изучил состав, химическое строение, физические и химические свойства синтетических лекарств, а также влияние их на организм. Расширил свой кругозор в области химии, биологии и медицины. На основе новых знаний, пришел к следующему выводу:
1. Ацетилсалициловая кислота относится к классу органических кислот, изучение которых мне предстоит в 10 классе.
2. Провел эксперименты по определению химических свойств аспирина и его содержания в препаратах, в составе которых он указан.
3. Аспирин, благодаря своим свойствам, находит широкое применение, как в медицине, так и в составе многих комбинированных препаратов. Широко используется в пищевой промышленности.
4. Несмотря на всю полезность, аспирин также может оказывать негативное влияние на человека.
5. По результатам анкетирования определили, что:
— большинства школьников и учителей нашей школы в домашней аптечке есть аспирин (Аспиринсодержащие лекарства);
— ученики чаще всего принимают аспирин при головной боли, а учителя и родители при повышении температуре (при простудных заболеваниях);
— большинство учеников не знают о вреде аспирина (Аспиринсодержащихлекарств):
— учителя, родители знают о вреде аспирина (Аспиринсодержащих лекарств), но большинство принимают его.
[1.]Э. Гроссе, X. Вайсмантель. Химия для любознательных. — СПб «Химия». 1978 — 280 стр.
(http://www.womenhealthnet.ru/infections/1846/;line-height: 150%»> (http://www.alhimik.ru/read/grosse19.html#267)
Рис 2.2 Опыт №1. Добавление в получившуюся смесь таблетки аспирина.
Рис 2.1 Опыт №1. Смесь: вода, масло и спирт.
Рис.2.4. Опыт №1. Получившейся результат, смешение веществ.
Рис 2.3 Опыт №1. Первые признаки реакции.
Рис.2.6. Опыт №2. Добавление воды на второй образец хлеба.
Рис 2.5. Опыт №2. Добавление раствора аспирина на первый образец хлеба.
Рис.2.8. Опыт №2. Результат эксперимента на пятый день.
Рис.2.7. Опыт №2. Получившиеся образцы в первый день.
Рис.2.10. Опыт№3. Добавление раствора аспирина в чашку со вторым образцом мяса.
Рис.2.9. Опыт№3. Добавление воды в чашку с первым образцом мяса.
Рис.2.12. Опыт№3. Результат эксперимента после трех дней.
Рис.2.11. Опыт№3. Получившиеся образцы в первый день.
Рис.2.14. Опыт №5. Смешанные растворы парацетамола и серной кислоты.
Рис.2.13. Опыт №5. Растворенный в воде парацетамол и раствор серной кислоты с формалином.
Рис.2.15 Опыт №5. Растворенный в воде Парацетамол и две капли серной кислоты, получилось розовое
Источник
