СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
синерги́зм лека́рственных сре́дств (от греч. synergia сотрудничество, содействие), одновременное действие в одном направлении двух или нескольких веществ, обеспечивающее более высокий общий эффект, чем действие каждого из них в отдельности. Лекарственные вещества могут действовать на одни и те же элементы (прямой С. л. с.) или на разные (косвенный С. л. с.). Примером прямого С. л. с. может служить наркотическое действие хлоралгидрита и алкоголя, косвенного расширение зрачка атропином и адреналином. В результате совместного действия синергистов фармакологический эффект бывает неодинаковой силы, что зависит от свойств веществ, их доз и особенностей патологического состояния организма. Наиболее полно выражен С. л. с. при комбинации веществ в малых дозах, а также при комбинации веществ, действующих на разные системы.
При комбинации некоторых лекарственных веществ можно получить усиление действия одного из них (например, усиление аминазином наркотического влияния хлоралгидрата). Такое явление называется потенцированием. Когда оба вещества влияют на одни и те же системы организма и в одном направлении (например, потенцирование барбитуратового наркоза аминазином), потенцирование называется истинным. В отличие от этого, при ложном потенцировании вспомогательное вещество не оказывает активного фармакологического действия, а только ослабляет распад или замедляет выделение основного вещества (например, удлинение барбитуратового наркоза хлорацизином). Поэтому ложное потенцирование является одной из форм пролонгирования (длительного действия). См. также Лекарственные средства.
Ветеринарный энциклопедический словарь. — М.: «Советская Энциклопедия» . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .
Смотреть что такое «СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ» в других словарях:
Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов[1]. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия
синергизм — (синергия) 1. Вариант реакции организма на комбинированное воздействие двух или нескольких лекарственных средств, характерное тем, что результирующее действие превышает действие каждой компоненты в отдельности. 2. Вариант комбинированного … Большая психологическая энциклопедия
Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств — количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме … Ветеринарный энциклопедический словарь
ПОТЕНЦИРОВАНИЕ — см. Синергизм лекарственных средств … Ветеринарный энциклопедический словарь
Фармакодинамика — I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия
Ципролет — Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Химическое соединение ИЮПАК 1 циклопропил 6 фтор 4 оксо 7 пиперазин 1 ил хинолин 3 карбоновая кислота Брутто ф … Википедия
Ципрофлоксацин — (Ciprofloxacinum) Химическое соединение … Википедия
Бетаципрол — Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Химическое соединение ИЮПАК 1 циклопропил 6 фтор 4 оксо 7 пиперазин 1 ил хинолин 3 карбоновая кислота Брутто ф … Википедия
Веро-Ципрофлоксацин — Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Химическое соединение ИЮПАК 1 циклопропил 6 фтор 4 оксо 7 пиперазин 1 ил хинолин 3 карбоновая кислота Брутто ф … Википедия
Источник
Синергизм
Министерство сельского хозяйства РФ
ФГОУ ВПО Государственный Аграрный Университет Северного Зауралья
На тему: «Синергизм»
Студент 3 курса Бакеев А.М.
Проверил:к.в.н. Скосырских Л.Н.
СИНЕРГИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (от греч. synergia — сотрудничество, содействие), одновременное действие в одном направлении двух или неск. веществ, обеспечивающее более высокий общий эффект, чем действие каждого из них в отдельности. Лекарств. вещества могут действовать на одни и те же элементы (прямой С. л. с.) или на разные (косвенный С. л. с.). Примером прямого С. л. с. может служить наркотич. действие хлоралгидрита и алкоголя, косвенного — расширение зрачка атропином и адреналином. В результате совместного действия синергистов фармакологич. эффект бывает неодинаковой силы, что зависит от свойств веществ, их доз и особенностей патол. состояния организма. Наиболее полно выражен С. л. с. при комбинации веществ в малых дозах, а также при комбинации веществ, действующих на разные системы.
При комбинации нек-рых лекарств. веществ можно получить усиление действия одного ил них (напр., усиление аминазином наркотич. влияния хлоралгидрата). Такое явление наз. потенцированием. Когда оба вещества влияют на одни и те же системы организма и в одном направлении (напр., потенцирование барбитуратового наркоза аминазином), потенцирование нал. истинным. В отличие от этого, при ложном потенцировании вспомогат. вещество не оказывает активного фармакологич. действия, а только ослабляет распад или замедляет выделение осн. вещества (напр., удлинение барбитуратового наркоза хлорацизином). Поэтому ложное потенцирование является одной из форм пролонгирования (длительного действия)
Явление синергизма определяют как однонаправленное действие лекарственных средств при их совместном введении. В этом случае один препарат повышает или способствует действию другого.
Выделяют следующие виды синергизма:
Развитие данного эффекта отмечается в тех случаях, когда действие комбинации лекарственных средств равно сумме эффектов каждого из компонентов. Это может быть схематически представлено следующим образом:
Действие препаратов А + В =
действию препарата А + действию препарата В.
Суммирование эффектов лекарственных средств
ацетилсалициловая кислота + парацетамол
противоболевой эффект, эффект снижения температуры
азота закись 4- эфир для наркоза
Таким образом, при суммации необходимый фармакодинамический эффект может быть достигнут с использова-
нием меньших доз препаратов при их совместном применении. Эффект суммирования действия препаратов используется в практической медицине для снижения возможного проявления нежелательных побочных эффектов, так как чем ниже доза, тем меньше вероятность развития нежелательных явлений. Примеры суммации терапевтических эффектов JIC представлены в таблице 22.
Это явление наблюдается, если эффект комбинации препаратов выше, чем сумма действия каждого в отдельности, что схематически можно выразить следующим образом:
Действие препаратов А + В > действия препарата А + действия препарата В.
Явление потенцирования обеспечивает в большей степени все преимущества эффекта суммации при совместном введении препаратов.
Примеры потенцирования эффектов лекарственных препаратов представлены в таблице 23.
Потенцирование эффектов лекарственных средств
Ацетилхолина хлорид+ физостигмин
ингибирование разрушения ацетилхолина — пролонгирование эффекта ацетилхолина
повышение эффекта норэпинефрина
повышение терапевтического эффекта при гипертензии
При этом виде взаимодействия фармакодинамический эффект совместного действия препаратов ниже, чем сум-
ма индивидуальных эффектов каждого лекарственного средства, но выше, чем действие каждого из них в отдельности. Это может быть схематически представлено следующим образом:
Действие препаратов А+В действия препарата А
Действие препаратов А+В > действия препарата В.
Это явление также способствует снижению доз препаратов для достижения определенного фармакологического эффекта.
Примеры аддитивного действия лекарственных препаратов приведены в таблице 24.
Таблица 24 Аддитивное действие лекарственных средств
фуросемид 4- гидрохлоротиазид
нитроглицерин + Р- адре ноблокаторы
Это явление также способствует снижению доз препаратов для достижения определенного фармакологического эффекта.
Сенситизирующее действие возникает при одновременном введении двух лекарственных средств, одно из них повышает чувствительность организма к действию другого и усиливает его эффект. Из приведенных в таблице 25 примеров видны положительные аспекты такого взаимодействия лекарственных препаратов.
Сенситизирующее действие лекарственных средств
инсулин -1- декстроза
повышение проникновения глюкозы в клетку
аскорбиновая кислота + препараты железа
увеличение концентрации железа в крови
повышение инотропного эффекта дигитоксина
Данным термином определяют такой вид синергизма, при котором происходит пролонгирование (увеличение длительности) действия основного лекарственного средства. Например, эпинефрин увеличивает время местноанестезирующего действия лидокаина.
Совместное применение препаратов, сопровождающееся эффектами усиления действия лекарственных средств, может быть и нежелательным. Примеры приведены в таблице 26.
Нежелательное усиление действия препаратов, связанное с фармакодинамическими взаимодействиями
Антидеполяризующие миорелаксанты + аминог ликоз ид ны е антибиотики
Усиление курареподобного эффекта — обе группы препаратов угнетают нервно- мышечную передачу
Продолжение табл. 26
Наркотические анальгетики (терапевтические дозы) + препараты других фармакологических групп, угнетающих ЦНС
Более выраженное угнетение дыхательного центра .
Алкоголь + парацетамол, изониазид
Средства, угнетающие ЦНС, в
комбинации друг с другом
Снижение реакции (особенно двигательной)
Трициклические антидепрес-‘ санты + адреномиметики (норэпинефрин)
Окончание табл. 26
Недостаток ионов калия (длительное применение диуретиков или слабительных) + сердечные гликозиды
Нежелательное повышение эффекта СГ
Назначение р-адренолитиков больным сахарным диабетом, получающим препараты инсулина
Повышение риска развития гипогликемии с поздним появление симптомов- предвестников комы (тремор, тахикардия)
Блокаторы Са 2+ -каналов (верапамил, Ддлтиазем) + р-адренолитики
Нежелательное усиление отрицательного инотропного,
дромотропного и хронотропного эффектов
Ингибиторы карбоксипептидазы + диуретики
Выраженное снижение АД
Ингибиторы карбоксипептидазы + калийсберегающие диуретики
Повышение вероятности развития гиперкалемии
Повышение риска развития ототоксического эффекта
Антиагреганты (per os) + непрямые антикоагулянты или гепарин
Повышение риска развития кровотечения
Источник
31. Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды синергизма. Использование в клинике. Понятие о синергоантагонизме.
Фармакодинамическое взаимодействие – это взаимодействие лекарственных веществ на уровне рецепторов или в системе других механизмов действия, не приводящее к изменению их биодоступности.
Выделяют два типа фармакодинамического взаимодействия в зависимости от качества конечного эффекта – синергизм и антагонизм.
Различают 4 вида синергизма:
• Суммационный синергизм предполагает, что конечный эффект совместного назначения двух или более препаратов равняется сумме их эффектов. Например, так взаимодействуют аспирин и анальгин.
• Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о потенцировании. В качестве примера можно привести взаимодействие антибиотиков и противомикробных сульфаниламидов.
• Иногда выделяют третий вариант синергизма — сенситизацию. Сенситизация — когда один препарат в минимальной дозе усиливает действие другого в их комбинации (применение малых доз инсулина в сочетании с KCl увеличивает уровень проникновения калия в клетки).
• Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия).
Синергизм используется для повышения терапевтической эффективности комбинации либо для снижения побочных явлений лекарственной терапии за счет уменьшения дозировок отдельных компонентов. В клинической практике часто встречается синергизм по побочным действиям.
Кроме того, выделяют синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Например, для устранения побочного эффекта калипсола (гипертензии) и усиления его анальгетических свойств используют клофелин.
Антагонизм в действии лекарственных веществ (Ослабление эффектов лекарственных средств при их совместном применении)
• Полный антагонизм — всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии.
• Частичный антагонизм — способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Прямой и косвенный антагонизм различаются механизмом своего развития. В первом случае оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Под косвенным антагонизмом подразумевается ситуация, когда два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения.
• Обратимый антагонизм предусматривает, что одно вещество является антагонистом другого, а то, в свою очередь, способно устранять действие первого. В этом случае итоговый эффект зависит от концентрации обоих компонентов. Конкурентный антагонист обратимо связывается с активным центром рецептора, т.е. экранирует его от действия агониста.
• Необратимый антагонизм предусматривает способность одного вещества устранять эффект другого без «симметричного ответа». Неконкурентный антагонист связывается практически необратимо с активным центром рецептора или же взаимодействует вообще с его аллостерическим центром.
• Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие.
• А вот химический антагонизм по определению означает химическую реакцию ЛС друг с другом с образованием неактивных продуктов. Лежит в основе действия антидотов.
• Возможен между ЛС и физиологический антагонизм.
Лекарственной несовместимостью называют взаимодействие между лекарственными средствами, которое приводит к нейтрализации их полезного терапевтического действия, усилению токсических эффектов и является недопустимым с клинической точки зрения.
Источник
