ПРОТИВОГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В соответствии с особенностями клинического использования можно выделить четыре группы противогельминтных препаратов: применяемые для лечения нематодозов, трематодозов, цестодозов и препараты с расширенным спектром активности (табл. 17).

Таблица 17. Классификация противогельминтных препаратов

Препараты для лечения трематодозов Хлоксил Препараты для лечения цестодозов Никлозамид Препараты с расширенным спектром активности Празиквантель

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕМАТОДОЗОВ

ЛЕВАМИЗОЛ

Декарис

Производное бензимидазола. Один из препаратов выбора для лечения аскаридоза. При однократном приеме хорошо переносится, нежелательные реакции развиваются менее чем у 1% пациентов.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками. Т_1/2 — 3-4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Гематотоксичность (при длительном приеме).

Показания

Противопоказание

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,15 г однократно на ночь.

Внутрь — 2-2,2 мг/кг однократно на ночь.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г и 0,15 г.

МЕБЕНДАЗОЛ

Вермакар, Вермокс

Имеет структурное сходство с левамизолом, но характеризуется более широким спектром активности в отношении различных нематод.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав, ангиостронгилоиды, капиллярии.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. Подвергается пресистемному метаболизму. Экскретируется главным образом со стулом.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства — чаще всего преходящие боли в животе и диарея.
• Кожа — сыпь, крапивница.
• Алопеция (редко).

Показания

• Энтеробиоз.
• Аскаридоз.
• Анкилостомидоз.
• Ангиостронгилоидоз.
• Трихоцефалез.
• Капилляриаз.

Противопоказания

• Беременность.
• Кормление грудью.
• Дети до 2 лет.

Дозировка

Взрослые и дети старше 2 лет, внутрь

При аскаридозе — по 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней или 0,5 г однократно.

При энтеробиозе — две дозы по 0,1 г с интервалом 2 недели.

При анкилостомидозе — по 0,1 г каждые 12 ч в течение 3 дней.

При стронгилоидозе — по 0,1-0,4 г каждые 8-12 ч в течение 5-10 дней.

При капилляриазе — по 0,2 г каждые 12 ч в течение 20 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г; суспензия, 0,1 г/5 мл.

АЛБЕНДАЗОЛ *

* В России не зарегистрирован

По структуре сходен с мебендазолом. Обладает широким спектром противонематодной активности, причем по сравнению с мебендазолом имеет преимущество при стронгилоидозах, поскольку лучше действует на мигрирующие формы этих гельминтов. Активен также в отношении некоторых цестод.

Спектр активности

Нематоды:	аскариды, острицы, анкилостомы и др.
Цестоды:	эхинококк и др.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ, биодоступность повышается при приеме с жирной пищей. При первом прохождении через печень биотрансформируется с образованием активного метаболита — албендазола сульфоксида, который обеспечивает системное противогельминтное действие. Проникает через ГЭБ и внутрь эхинококковых кист. Экскретируется с мочой. Т_1/2 — 10-15 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение.
• Гепатотоксичность (при длительном приеме) — повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.
• Гематотоксичность (при длительном приеме) — нейтропения, тромбоцитопения.

Показания

• Аскаридоз.
• Анкилостомидоз.
• Энтеробиоз.
• Капилляриаз.
• Трихинеллез.
• Трихоцефалез.
• Эхинококковая киста.
• Цистицеркоз.
• Стронгилоидозы (особенно Larva migrans).
• Смешанные инвазии.

Предупреждения

• Перед началом терапии и 2 раза в течение каждого цикла лечения необходимо проводить общий анализ крови и функциональные печеночные тесты.
• Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Дозировка

Взрослые и дети, внутрь

При аскаридозе, анкилостомидозе и трихоцефалезе — 0,4 г однократно.

При энтеробиозе — две дозы по 0,4 г с интервалом в 2 недели.

При капилляриазе — 0,4 г/сут в один прием в течение 10 дней.

При трихинеллезе — 0,4 г каждые 12 ч в течение 8-14 дней.

При Larva migrans — 0,4 г каждые 12 ч в течение 3-5 дней.

При эхинококковых кистах — 0,4 г каждые 12 ч в течение 1-6 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,2 г.

ПИРАНТЕЛ ПАМОАТ

Комбантрин, Гельминтокс

Производное пиримидина. По широте спектра антинематодной активности уступает мебендазолу: не действует на власоглав, ангиостронгилоиды и капиллярии.

Спектр активности

Аскариды, острицы, анкилостомы и некоторые другие нематоды.

Фармакокинетика

Плохо всасывается в ЖКТ. Экскретируется преимущественно со стулом (менее 15% с мочой).

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение, сонливость.
• Кожа — сыпь.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя сочетать с пиперазином ввиду антагонизма.

Показания

• Аскаридоз.
• Энтеробиоз.
• Анкилостомидоз.
• Некатороз.
• Трихостронгилоидоз.

Противопоказание

Предупреждения

Дозировка

Взрослые и дети, внутрь

При аскаридозе и трихостронгилоидозе — 11 мг/кг (не более 1,0 г) однократно.

При энтеробиозе — две дозы по 11 мг/кг с интервалом в 2 недели.

При анкилостомидозе и некаторозе — 11 мг/кг/сут в один прием в течение 3 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; пастилки по 0,25 г; суспензия, 0,25 г/5 мл.

ПИРВИНИЙ ЭМБОНАТ

Пирвинум, Пиркон

Препарат с узким спектром активности, применяется только при энтеробиозе. Не всасывается в ЖКТ.

Нежелательные реакции

• Головная боль, головокружение.
• Диспептические и диспепсические расстройства.

Показание

Противопоказания

• Возраст до 3 месяцев.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Нарушение опорожнения желудка.

Предупреждения

• Окрашивает стул в ярко-красный цвет. При рвоте может окрашивать одежду.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутрь — 5 мг/кг однократно после завтрака. При необходимости — 2-3 повторных курса с интервалами 2-3 недели.

Форма выпуска

ПИПЕРАЗИН

Одно из первых противогельминтных средств. Более токсичен, чем другие препараты, применяющиеся при нематодных инвазиях, однако серьёзные нежелательные реакции развиваются довольно редко, как правило, при передозировке или нарушении экскреции препарата. Достоинство пиперазина — низкая стоимость.

Спектр активности

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Практически полностью выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов. Точные количественные данные о биодоступности и Т_1/2 пиперазина отсутствуют.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение, мышечная дискоординация, спутанность сознания, клонические судороги, нарушения зрения.
  Факторы риска: исходная неврологическая патология, нарушение функции почек.
• Реакции гиперчувствительности — крапивница, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Показания

Предупреждения

Пиперазин противопоказан при эпилепсии и почечной недостаточности. С осторожностью использовать у пациентов с неврологическими заболеваниями, при беременности и кормлении грудью.

Не сочетать с пирантелом памоатом вследствие антагонизма.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 1,0-2,0 г каждые 12 ч за 1 ч до еды.

Внутрь — до 1 года — 0,2 г каждые 12 ч, 1-3 года — 0,3 г каждые 12 ч, 4-5 лет — 0,5 г каждые 12 ч, 6-8 лет — 0,75 г каждые 12 ч, 9-12 лет — 1,0 г каждые 12 ч, 13-15 лет — 1,5 г каждые 12 ч.

При необходимости курс лечения может быть повторен.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г и 0,5 г.

БЕФЕНИЙ ГИДРОКСИНАФТОАТ

Нафтамон

Устаревший препарат, в настоящее время используется редко.

Спектр активности

Аскариды, острицы, власоглав, анкилостомы и др.

Фармакокинетика

Очень плохо всасывается в ЖКТ. Выводится в основном со стулом.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение.

Показания

• Аскаридоз.
• Энтеробиоз.
• Трихостронгилоидоз.
• Трихоцефалез.
• Анкилостомидоз.

Дозировка

Взрослые и дети старше 10 лет

Внутрь — 5,0 г однократно.

Дети до 10 лет

Внутрь — 3-5 лет — 2,0-2,5 г, 6-7 лет — 3,0 г, 8-9 лет — 4,0 г, однократно.

При необходимости лечение можно повторить.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

КАРБЕНДАЦИМ

Медамин

Отечественный противогельминтный препарат, обладающий активностью в отношении большинства кишечных нематод. Фармакокинетика не изучена.

Спектр активности

Аскариды, острицы, власоглав, анкилостомы.

Нежелательные реакции

Тошнота, общая слабость.

Показания

• Аскаридоз.
• Энтеробиоз.
• Трихоцефалез.
• Анкилостомидоз.

Противопоказания

Дозировка

Взрослые и дети

Внутрь (сразу после еды) — 10 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 2-3 недели. Таблетки следует разжевывать.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН

Дитразин

Производное пиперазина. Препарат для лечения системных нематодозов (филяриазов), вызываемых различными видами микрофилярий.

Спектр активности

Бругия, вухерерия, мансонеллы и некоторые другие микрофилярии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, а также через кожу и конъюнктиву глаза. Распределяется во многие органы и ткани. Частично метаболизируется, экскретируется почками. Т_1/2 — 8 ч.

Нежелательные реакции

• Кожа — сыпь, зуд, отеки.
• Диспептические расстройства — чаще тошнота и рвота.
• Интоксикация, обусловленная массивной гибелью микрофилярий (описаны летальные исходы).
• Глаза — помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения.
• Прочие реакции — кашель, эозинофильные инфильтраты, лимфаденопатия, увеличение печени, селезенки.

Показания

• Онхоцеркоз.
• Вухерериоз.
• Бругиоз.
• Лоаоз.
• Мансонеллезы.
• Larva migrans.

Предупреждения

В период лечения необходим особо тщательный врачебный контроль, повторные клинические и биохимические анализы крови, осмотры окулиста. При развитии выраженных нежелательных реакций препарат следует временно отменить и провести десенсибилизирующую терапию.

Диэтилкарбамазин нельзя назначать беременным, а также в случае поражения глаз при онхоцеркозе.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 1-й день — 0,05 г однократно (после еды), 2-й день — 0,05 г каждые 8 ч, 3-й день — 0,1 г каждые 8 ч, далее — 6-9 мг/кг/сут в 3 приёма.

Внутрь — 1-й день — 1 мг/кг однократно (после еды), 2-й день — 1 мг/кг каждые 8 ч, 3-й день — 1-2 мг/кг каждые 8 ч, далее — 6-9 мг/кг/сут в 3 приёма.

Формы выпуска

Таблетки 0,05 г и 0,1 г.

ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕСТОДОЗОВ

НИКЛОЗАМИД

Фенасал

Препарат, проявляющий активность в отношении большинства ленточных гельминтов — цестод.

Спектр активности

Свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец.

Фармакокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ. Экскретируется со стулом.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Светобоязнь (очень редко).

Показания

• Тениаринхоз.
• Тениоз.
• Дифиллоботриоз.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 2,0 г однократно.

Внутрь — 50 мг/кг однократно.

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г.

ПРЕПАРАТЫ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ

ПРАЗИКВАНТЕЛЬ

Билтрицид

Современный противогельминтный препарат, применяющийся при трематодозах, шистосомозах и цестодозах.

Спектр активности

Трематоды:	Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis и др.
Шистосомы:	S.haematobium и др.
Цестоды:	свиной цепень, бычий цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность — более 80% (не зависит от пищи). Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т_1/2 — 1-1,5 ч, при почечной недостаточности существенно не изменяется, увеличивается при нарушении функции печени.

Нежелательные реакции

Обычно бывают слабо выраженными и носят временный характер.

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность (чаще при церебральном цистицеркозе) — головная боль, дезориентация, замедление реакции, повышение внутричерепного давления, судороги.
• Реакции гиперчувствительности — кожный зуд, крапивница, лихорадка (могут быть связаны с антигенным влиянием погибших гельминтов).

Показания

• Трематодозы — печеночные и легочные описторхоз, клонорхоз, парагонимоз; фасциолез, метагонимоз, фасцилопсидоз.
• Шистосомозы.
• Цестодозы — гименолепидоз, тениаринхоз, тениоз, дифиллоботриоз, цистицеркоз.

Противопоказания

• Дети до 4 лет.
• Печеночная недостаточность.
• Цистицеркоз глаз и печени.

Лекарственные взаимодействия

Дексаметазон снижает концентрацию празиквантеля в крови.

Дозировка

Взрослые и дети старше 4 лет, внутрь (после еды)

При трематодозах — 60-75 мг/кг/сут в течение 1-2 дней.

При шистосомозах — 40-60 мг/кг/сут в 2-3 приёма.

При цестодозах — 5-25 мг/кг однократно.

При цистицеркозе — 50-100 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 30 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,6 г.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0505.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник