Лекарственное средство каптоприл от чего

Каптоприл таблетки 25, 50 — Фармакор — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: гранулят Лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кросповидон), магния стеарат или лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской (Каптоприл 25 мг) или крестообразной риской (Каптоприл 50 мг), с характерным запахом. Допускается легкая неровность поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

Фармакодинамика:

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает обра­зование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее перифериче­ское сосудистое сопротивление артериальное давление пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензивные системы. Усиливает коронарный и по­чечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок ар­терий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления (АД) в отличие от прямых вазодилататоров (гидразина миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к сниже­нию потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длитель­ность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%) биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через гематоэнцефалитический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения составляет 3 ч; выводится почками 95% (40-50% в неизмен­ном виде) остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38% неизменного капто­прила и 28% в виде метаболитов через 6 ч — только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизменного каптоприла и 6 % — в виде метаболитов.

Период полувыведения при нарушенной почечной функции — 35-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания:

Артериальная гипертензия в т. ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточ­ность (в составе комбинированной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевро­тический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный); вы­раженные нарушения функции печени и/или почек; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией со­стояние после трансплантации почек стеноз устья аорты и аналогичные изменения за­трудняющие отток крови из левого желудочка беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка склеродермия) угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза) ишемия головного мозга сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии) больные находящиеся на гемодиализе диета с ограничением натрия первичный гиперальдостеронизм ишемическая болезнь сердца состояния со­провождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота диарея) пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности и в период вскармливания.

При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индиви­дуально.

При артериальной гипертензии. Каптоприл назначают в начальной дозе 125 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериаль­ной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; макси­мальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная до­за составляет 125 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной су­точной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Для лечения хронической сердечной недостаточности. Каптоприл назначают в тех случа­ях когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточ­ная доза составляет 625 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу посте­пенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки а максимальная -150 мг в сутки.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов находящихся в клинически стабильном состоянии применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 625 мг в сутки затем суточную дозу можно увеличивать до 375-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости каптоприла) вплоть до максимальной — 150 мг в сутки.

При диабетической нефропатии. Каптоприл назначают в дозе 75-100 мг разделенной на 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбуми­на 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функиии почек при умеренной степени нарушения функции по­чек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/173 м 2 ) Каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/173 м 2 ) начальная доза должна составлять не более 125 мг/сут; в дальнейшем при необходимости с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают но используют меньшую чем обычно суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприл подбирается индивидуально терапию рекомендует­ся начинать с дозы 625 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики а не диуретики тиа зидного ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия тахикардия пе­риферические отеки снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель обычно проходящий после отмены препарата бронхоспазм отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей лица губ слизистых обо­лочек языка глотки и гортани.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение атаксия па­рестезии сонливость нарушения зрения.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия гипонатриемия протеинурия повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения агранулоцитоз тромбоцитопения ане­мия положительный тест на антитела к ядерному антигену (редко).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса сухость во рту стоматит по­вышение активности ферментов печени боли в животе диарея гепатит гипербилирубинемия.

Передозировка:

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: введение 09% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих раство­ров гемодиализ.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин замедляя метаболизм в печени повышает концентрацию Каптоприла в плаз­ме крови.

Комбинация с тиазидными диуретиками вазодилататорами (миноксидил) верапамилом бета-адреноблокаторами трициклическими антидепрессантами этанолом усиливает гипотензивный эффект Каптоприла.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например триамтерен спиронолактон амилорид) препаратами калия калиевыми добавками заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При совместном применении Каптоприла с эстрогенами и индометацином (и возможно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться сни­жение гипотензивного действия.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта Каптоприла.

Применение Каптоприла у пациентов принимающих аллопуринол или прокаинамид по­вышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение Каптоприла у пациентов принимающих иммунодепрессанты (например циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания:

Перед началом а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролиро­вать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблю­дается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по срав­нению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов особенно при тя­желых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатини­на.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная ар­териальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например после ин­тенсивного лечения диуретиками) у пациентов с сердечной недостаточностью или нахо­дящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема) либо путем назначения Каптоприла в начале лечения в малых дозах (625-125 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл показано проведение общего анализа крови ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ в т.ч Каптоприла наблюда­ется повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом а также принимающих калийсберегающие диуретики препараты ка­лия или другие препараты вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов получающих Каптоприл следует избегать ис­пользования диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69) посколь­ку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тща­тельное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае если отек распространится на язык глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей следует немед­ленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (05 мл в разведении 1:1000).

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

С осторожностью назначают больным находящимся на малосолевой или бессолевой дие­те (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.

В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипо­тензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий по­тенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций т.к. возможно головокружение особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач­ку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармакор продакшн» (ООО «Фармакор продакшн»), г. Санкт-Петербург, Ленинский проспект, д. 140, лит. Ж, Россия

Источник

Каптоприл (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 — 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 — 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Источник