Сиропы от кашля: подсказки в таблицах (скачать)
Разбираемся в тонкостях муколитиков и секретолитиков — какие вопросы задать покупателю, чтобы рекомендовать наиболее подходящий препарат
Сезон ОРВИ в самом разгаре, а значит, в большинстве аптек наблюдается стабильный спрос на препараты от симптомов этого вида болезней. Кашель — это симптом, который преследует человека еще долго после окончания острой фазы инфекционного заболевания. Давайте освежим наши знания о кашле и принципы выбора сиропов — одной из самых востребованных групп препаратов в аптеке. Неудивительно, что спрос на сиропы неизменно высок: во‑первых, правильно подобранный сироп хорошо помогает, во‑вторых, многие предпочтут сладкий сироп глотанию «бездушных» таблеток, а в‑третьих, сиропы хорошо подходят для детской аптечки.
Кашель — это сложнорефлекторный акт, который в норме направлен на очищение дыхательных путей. Так же кашель может возникать из‑за патологического раздражения рецепторов блуждающего нерва, расположенных в слизистой оболочке гортани, голосовых связках, бифуркации трахеи или в местах деления крупных бронхов.
Важная характеристика кашля — его продуктивность. Состояния, для которых характерен кашель сухой (непродуктивный) и кашель влажный (продуктивный), представлены в таблице № 1.
Тревожные признаки
Кашель может быть симптомом невоспалительных и неинфекционных заболеваний, поэтому длительный кашель у молодых пациентов, не поддающийся обычному лечению, и длительный кашель пожилых пациентов — важное показание к тщательному медицинскому обследованию. В этом случае в первую очередь важно не пропустить опухолевые и лимфопролиферативные заболевания. Такому клиенту аптеки стоит посоветовать срочно посетить врача. В детском возрасте лающий кашель, вызванный отеком гортани, тоже не вылечить сиропами — отправляем таких клиентов к педиатру.
Многообразие видов сиропов от кашля нередко приводит в замешательство посетителей аптеки. При отсутствии назначения врача первостольник должен помочь клиенту сделать правильный выбор среди безрецептурных сиропов. К рецептурным относятся все бронхолитические и противокашлевые средства, которые угнетают кашлевой рефлекс. Таким образом, выбирать придется среди отхаркивающих сиропов, которые усиливают или облегчают отделение бронхиальной слизи (мокроты) при кашле. Облегчают выделение мокроты муколитические сиропы от кашля, а увеличивают ее секрецию — секреторные. Таким образом, первые применяются при влажном кашле, а вторые — при сухом.
Виды сиропов
Здесь вы можете скачать справочную таблицу в формате PDF, распечатать ее и всегда держать под рукой. Она посвящена трем видам ОТС-сиропов от кашля: секреторным, муколитическим и комбинированного действия. Таблица поможет подобрать препарат исходя из состава, показаний и противопоказаний.
К муколитикам относятся все сиропы, содержащие ацетилцистеин, карбоцистеин, амброксол и бромгексин. Эти препараты почти не имеют возрастных ограничений. Муколитический сироп не поможет при сухом кашле, то есть когда мокрота совсем не отходит. Комбинированные муколитики отхаркивающего действия нередко содержат лекарственные травы. Их распространенные противопоказания — гиперчувствительность к одному из компонентов, а также детский возраст, часто до 6 лет.
Таблица 1. Примеры состояний, обуславливающих сухой и влажный кашель
| Кашель сухой | Кашель влажный |
| Начальная фаза острого ларингита, бронхита, пневмонии Пред- и приступный периоды бронхиальный астмы Катаральный период коклюша Инородное тело Диссеминированные формы туберкулеза Сдавление дыхательных путей увеличенными лимфоузлами, опухолью Плеврит Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь Прием ингибиторов АПФ | Хронические бронхолегочные воспалительные процессы Пневмония Острый простой и обструктивный бронхиты Приступный (после улучшения бронхиальной проходимости) и постприступный периоды бронхиальной астмы Спастический период коклюша Муковисцидоз Абсцесс легкого Туберкулез легких Пороки развития трахеи и бронхов Паразитарные поражения легких |
Ацетилцистеин — производное аминокислоты цистеина. Сульфидные группы этого вещества разрывают дисульфидные связи протеогликанов мокроты, приводя к их деполимеризации, что снижает вязкость и адгезивность мокроты. Он также обладает некоторым секретолитическим эффектом — повышает объем мокроты.
Карбоцистеин — по химической формуле и выраженности действия схож с ацетилцистеином. Сиропы с этим действующим веществом также меняют реологические свойства мокроты, разжижая ее, что облегчает отхождение, однако у этих препаратов нет секретолитического действия.
Амброксол, благодаря множеству производителей и множеству форм препарата, является одним из самых популярных муколитиков на сегодняшний день. Его муколитическое действие обусловлено изменением структуры мукополисахаридов мокроты и увеличением секреции гликопротеидов. Также он увеличивает активность мерцательного эпителия. Эффект после приема внутрь развивается в течение 30 минут и продолжается 10–12 часов. В инструкциях часто указаны ограничения к применению в детском возрасте.
Бромгексин — также один из самых популярных муколитиков. В организме метаболизм бромгексина приводит к образованию амброксола. Препарат хорошо переносится, но противопоказан при гиперчувствительности, язвенной болезни (в стадии обострения), беременности (особенно I триместр), грудном вскармливании, а также детям до 3 лет.
Секретомоторные сиропы от кашля (секретолитики) необходимы при сухом кашле, в основном это отхаркивающие растительные сиропы, содержащие экстракты солодки и алтея. Оказывая раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, повышают секрецию бронхиальных желез и подвижность мерцательного эпителия. Результатом этого является увеличение объема мокроты, она становится жидкой, менее вязкой и адгезивной.
Корень солодки содержит множество веществ, которые, кроме секретолитического, обладают также противовоспалительным и спазмолитическим действием. У сиропа нет возрастных ограничений, однако его следует с осторожностью использовать как в детском возрасте, так и при обострении бронхиальной астмы.
Корень алтея — кроме отхаркивающего имеет менее выраженное противовоспалительное действие. Противопоказанием к его использованию является только гиперчувствительность, но, как и многие другие ЛС, с осторожностью его надо использовать при бронхиальной астме и в детском возрасте.
В состав сиропов от кашля нередко входит тимьян обыкновенный или тимьян ползучий (чабрец). Трава тимьяна содержит эфирное масло (до 1 %), дубильные, горькие и красящие вещества, а также флавоноиды, витамин С и минеральные соли. Сиропы от кашля с экстрактом травы тимьяна обладают противовоспалительным эффектом, а также отхаркивающим и болеутоляющим свойствами.
Комплексный подход в лечении кашля: дуэт растительных препаратов Эвкабал® сироп для приема внутрь и Эвкабал® Бальзам С для применения снаружи поможет справиться и с сухим, и с влажным кашлем у детей и взрослых.
В состав сиропа от кашля Эвкабал® входят экстракты тимьяна (чабреца) и подорожника. Он обладает выраженным отхаркивающим и противовоспалительным эффектом, защищая слизистую от раздражения, вызывающего кашель. Масла хвои сосны и листьев эвкалипта, входящие в состав Эвкабал® Бальзам С, поддерживают действие сиропа. Активируя кровообращение и снимая спазмы в органах дыхания, он также обладает выраженным отхаркивающим и противовоспалительным эффектом.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.
Общие правила подбора сиропов:
- Сиропы, содержащие спирт, противопоказаны при алкоголизме, с осторожностью назначаются при эпилепсии, черепно-мозговых травмах, заболеваниях головного мозга и печени, а также в детском возрасте.
- Сахароза в составе сиропа — флажок для первостольника — покупателей с сахарным диабетом надо обязательно предупредить об этом. Некоторые из сахарных сиропов прямо противопоказаны при диабете. Сиропы на сахарозе и сорбитоле также противопоказаны при непереносимости фруктозы, дефиците сахаразы/изомальтазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции. Поэтому важно уточнить наличие этих состояний у покупателя.
- Сиропы, содержащие мед, противопоказаны при повышенной чувствительности к продуктам пчеловодства — вероятно развитие аллергических реакций.
Спросить у клиента
Фармацевту необходимо задать несколько уточняющих вопросов для рекомендации препарата:
Для детей младшего возраста, при отсутствии назначения врача, возможно использование амброксола и бромгексина. Однако у этих препаратов есть и более удобные формы для детей до 3 лет, помимо сиропа.
— Наличие аллергических заболеваний — бронхиальной астмы, аллергических реакций на какие‑то травы?
Большинство препаратов для сухого кашля имеют рекомендации использования только под наблюдением врача. Возможно, необходимо назначение антигистаминных препаратов, гормонов и противокашлевых.
— Наличие беременности или лактации?
Большинство препаратов при беременности, особенно первый триместр, и в период лактации противопоказаны. И здесь не обойтись без консультации врача и его назначений.
— Какого характера кашель?
Сухой кашель в общем случае — показание к назначению секретолитиков. Чистые муколитики не помогут сделать кашель продуктивным.
Источник
Если кашляет малыш. Выбираем препараты для детей до 3-х лет
Поделиться:
Образование мокроты – естественный процесс работы бронхиального дерева. И немного слизи в дыхательных путях – это норма. Однако, когда ее количество значительно увеличивается, она становится вязкой и трудно отходит, появляется мучительный кашель — все это грозит застойными процессами в бронхах, размножением микроорганизмов и развитием воспалительных заболеваний органов дыхания. Именно поэтому важно выводить секрет из бронхов. В зависимости от характерных особенностей кашля (влажный или сухой) отличаются и подходы к его лечению.
Для лечения кашля используют разные группы лекарственных препаратов, но чаще всего используют муколитики и отхаркивающие средства.
Муколитики — разжижают бронхиальный секрет, изменяя химическую структуру слизи, но не увеличивая при этом ее объем. Эти препараты эффективны и помогают вылечить кашель с вязкой трудно отделяемой мокротой, но, как правило, имеют в своем составе различные синтетические вещества. Перед их использованием важно проконсультироваться с врачом и узнать, есть ли у медикамента побочные явления и разрешен ли прием у детей.
Отхаркивающие средства – выводят мокроту из бронхов путём увеличения ее объема. Большинство этих препаратов содержат натуральные растительные компоненты, биологически активные вещества которых (в отличие от синтетических препаратов) естественным путем включаются в обменные процессы организма. К тому же они гораздо безопаснее, редко вызывают побочные эффекты и осложнения при лечении и зачастую разрешены к применению даже у маленьких детей.*
Забота от природы
Растительные препараты для лечения кашля оказывают комплексное действие. Биологически активные вещества лекарственных трав препятствуют росту и размножению бактерий, обладают противовоспалительным действием, а также защищают дыхательные пути от раздражения, способствуя разжижению и отхождению мокроты. За счет этого происходит воздействие на все звенья патологического процесса.**
Именно такими лечебными свойствами обладает сироп Эвкабал®. В его состав входят экстракты чабреца (тимьяна) и подорожника. Содержание в лекарстве всего двух активных компонентов минимизирует риск аллергических реакций. Это выгодно отличает Эвкабал® от других многокомпонентных препаратов на растительной основе, при использовании которых бывает сложно понять, на какой именно ингредиент возникла аллергия. Сироп разрешен для применения у детей с 6 месяцев. Принимать его очень удобно: по 1 ч.л. дважды в сутки детям младшего возраста и всего один раз в сутки – детям с 6 мес. до 1 года.
Полный комплект для борьбы с кашлем
Важно отметить, что при лечении кашля необходим комплексный подход и лекарства для приема внутрь следует сочетать с наружными средствами. Так для усиления отхаркивающего эффекта к сиропу стоит добавить Эвкабал® Бальзам С для наружного применения. Масла эвкалипта и сосны в его составе обладают отхаркивающим и противовоспалительным действием. Бальзам подходит для растирания грудной клетки и ванночек у детей с 2-х месяцев, а для ингаляций — с 5 лет. Сироп Эвкабал и Эвкабал Бальзам С подходят для лечения как сухого так и влажного кашля.
Важный момент: при использовании любых лекарственных средств (и химических, и растительных) всегда надо учитывать индивидуальную переносимость.
Главное в лечении кашля — комплексный подход, в любом случае, если вы заметили признаки длительного кашля у ребенка, не стоит затягивать с обращением к педиатру. Не забывайте о том, что любое остро возникшее заболевание может стать хроническим, если его не начать лечить своевременно, может беспокоить ребенка всю его жизнь. Необходимые обследования и своевременные рекомендации врача помогут вашему малышу вырасти здоровым и крепким!
* В.К. Котлуков, Т.В. Казакова и соавт. «Терапия кашля у детей при острых респираторных инфекциях с применением растительных экс-
трактов», // Медицинский совет №14-2015
** Е.М.Овсянникова, Н.А.Абрамова и соавт. «Лечение кашля у детей при ОРВИ», //Медицинский совет №9-2015
Источник
ЗАБОЛЕВАНИЯ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА
Заболевания дыхательных путей: Препараты выбора
Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии ММА им. И.М. Сеченова, к.ф.н.
Бронходилататоры лекарственные вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру бронхов, расширяющие просвет бронхов и устраняющие бронхоспазм.
Тонус бронхов регулируется под влиянием симпатической и парасимпатической нервных систем. При повышении возбудимости парасимпатической нервной системы, возникает спазм бронхиальной мускулатуры и повышается секреция бронхиальных желез. Повышение чувствительности трахеи и бронхов могут вызвать различные стимулы (БАВ-гистамин, лейкотриены; аллергены-пыльца растений, шерсть животных, сухой корм для аквариумных рыбок; вдыхание холодного воздуха, инфекция и др), которые приводят к сужению дыхательных путей, от¨ку их слизистой и повышению проницаемости сосудов. Тонус бронхов повышается и резко возрастает готовность к острому спазму. Гиперреактивность бронхов может быть обусловлена дефицитом цАМФ в миоцитах или снижением рецепторов обеспечивающих релаксацию гладких мышц бронхов. Приступ бронхоспазма может быть обусловлен хроническим воспалительным заболеванием бронхов и л¨гких (например, на почве туберкул¨за), но чаще всего эти приступы аллергической природы. Приступы характеризуются удушьем, при которых затрудняется, главным образом, выдох.
Для предупреждения возникновения приступов и для их купирования применяют лекарственные средства, относящиеся к разным фармакологическим группам, но обладающих бронхолитическим эффектом.
1. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, ипротропия бромид (атровент), тровентол которые блокируют м-холинорецепторы в бронхах, нарушают передачу нервных импульсов с конца центробежного парасимпатического нерва. Они способствуют повышению симпатического влияния на органы, при этом расслабляется гладкая мускулатура трахеобронхиального дерева, расширяются в основном крупные и средние бронхи, снижается секреция бронхиальной слизи. Из перечисленных препаратов применяется в основном атровент, который вводится ингаляционно, фармакологическийй эффект развивается через 10минут и сохраняется в течение 5-6 часов. Наступление эффекта возникает медленнее, чем при применении адреностимуляторов, поэтому не используется для купирования спастических приступов. Из нежелательных побочных эффектов чаще возникает сухость во рту, кашель и головная боль. Системных побочных эффектов аэрозольные препараты не вызывают, т.к. плохо всасывается со слизистой оболочки бронхов.
2. b2 Адреномиметики: изопреналин (изадрин), эфедрин, эпинефрин (адреналин), орципрепарлина сульфат (астмопент), фенотерол (беротекН), сальбутамол (вентолин), салметерол (серевент), тербуталин (айронил седико), формотерол (форадил). Они усиливают передачу нервных импульсов с конца центробежных симпатических нервов, при этом расслабляется мускулатура бронхов, повышается дренажная функция мерцательного эпителия и увеличивается образование сурфактанта в альвеолах легких.. Препараты этой группы нормализуют проницаемость микрососудов легких, повышают работоспособность гладкой мускулатуры и препятствуют выделению медиаторов аллергии. При ингаляционном введении эффект развивается в течение 5 минут, продолжительность бронхорасширяющего действия составляет от 3 до 7 часов. Пролонгированные препараты салметерол и формотерол проявляют начало действия через 10-20 минут, а продолжительность эффекта составляет более 12 часов. Побочные эффекты обусловлены влиянием на ЦНС и ССС: повышают кислородный запрос сердца, создают опасность развития аритмий, стенокардии, вызывают тремор, беспокойство и медленное привыкание при длительном применении (снижение ФЭ).
3. Спазмолитики миотропного действия: эуфиллин, теофиллин, папаверин, дротаверин (но-шпа), бендазол (дибазол), сульфат магния. Эти вещества повышают уровень концентрации внутриклеточного цАМФ, являются антагонистами поверхностных аденозиновых рецепторов клеток и избирательно воздействуют на гладкую мускулатуру органов и сосудов. Они уменьшают сократительную активность гладкой мускулатуры и расширяют бронхи, угнетают индуцированное антигенами высвобождение гистамина из тканей легких. Наиболее часто используют теофиллин. При его применении могут наблюдаться: возбуждение, бесспокойство, тремор, головная боль и диспептические расстройства.
4. Комбинированные препараты: беродуал (беротек + атровент), дитек (кромолин-натрий + фенотерол), препараты, содержащие эфедрин (теофедрин, эфатин, солутан, бронхолитин), серетид (салметерол+флютиказон), сембикорт (формотерол+будесонид) — используют при бронхиальной астме, бронхитах с астматическим компонентом и при других бронхол¨гочных заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом.
5. Противоаллергические. Для предупреждения приступов бронхиальной астмы используют препараты кислоты кромоглициевой (интал, кромолин-натрия, кропоз), недокромил (тайлед) стабилизирующие мембраны клеток (тучных клеток, макрофагов, эозинофилов, нейтрофилов, тромбоцитов) и тормозящие высвобождение БАВ (гистамин, брадикинин, лейкотриены, цитокинов и др.) оказывая, таким образом, антиаллергическое действие. Уменьшают повышенную проницаемость сосудов, оказывают местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, уменьшая интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Улучшение клинического состояния больных наблюдается спустя 2-х недельного курса применения. После лечения препаратами снижается потребность в частоте применения бронходилатирующих средств. Побочные эффекты возникают со стороны кожных покровов, органов ЖКТ, нарушении ритма сердца, при ингаляции нередко возникает кашель, рвота, отек гортани и др..
6. Гормональные препараты ГКС
В тяж¨лых случаях бронхиальной астмы, когда другие препараты не эффективны, применяют гормональные препараты, в частности раствор преднизолона для инъекций, которые повышает уровень глюкокортикоидов в крови, оказывая, таким образом, антиаллергическое и противошоковое действие. Для местной ингаляционной терапии используют: беклометазон (бекотид), флунизолид (ингакорт), будесонид (прульмикорт).
Препараты уменьшают хроническое воспаление в астматических дыхательных путях, тормозят высвобождение медиаторов аллергии и секрецию бронхиальной слизи. При их применении возникает сухость во рту, раздражение слизистых оболочек глотки, охриплость голоса, кашель.
7.Блокаторы лейкотриеновых рецепторов зафирлукаст (аколат) и монтелукаст (сингуляр). Блокируя лейкотриеновые рецепторы препараты предупреждают сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием лейкотриенов. Лейкотриены (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4) — наиболее мощные медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающие гиперактивность бронхов. Препараты препятствуют действию медиаторов воспаления, снижают проницаемость сосудов и секрецию слизи, улучшают мукоцилиарный транспорт, снимают от¨к, улучшают функцию легких. Используют для профилактики приступов и поддерживающей терапии при бронхиальной астме. Нежелательные побочные эффекты проявляются аллергическими реакциями, нарушениями со стороны ЖКТ, артралгии, миалгии.
У больных с хроническим обструктивным бронхитом хороший эффект наблюдается при сочетании бронхолитических препаратов с муколитиками или друг с другом.
?2-симпатомиметики (фенотерол, сальбутамол и др.) и теофиллин потенцируют мукоцилиарный клиренс; теофиллин и м-холинолитики (ипратропия бромид) его уменьшают.
В зависимости от способов введения в организм, бронхолитики могут оказывать сильное, быстрое или умеренное действие, эффективны как в дневное так ночное время.
При тяж¨лых приступах можно использовать ингаляции изадрина, таблетки изадрина под язык или таблетки теофедрина, которые следует измельчить и запить достаточным количеством воды.
Для купирования острого приступа обычно назначают вещества подкожно: атропина сульфат, эпинефрина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид.
Если вещества не снимают приступ, внутривенно вводят 2,4% раствор эуфиллина, который оказывает сильное бронхорасширяющее действие.
При лечении бронхиальной астмы и с целью предупреждения приступов обычно назначают теофедрин, эфедрин и эуфиллин.
Кашель сложный рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение чувствительных нервных окончаний слизистой оболочки дыхательных путей (бронхов, трахеи, гортани, глотки). Физиологическое значение кашля способствует процессу самоочищения дыхательных путей от слизи, мокроты, пыли.
Кашель различают: внезапный, приступообразный, влажный, сухой, ночной, утренний. Частый, мучительный, сильный кашель как правило бывает болезненным. Воспаление ВДП, пневмония, бронхит, трахеит, бронхопневмония, бронхиальная астма, туберкул¨з вот далеко неполный перечень заболеваний которые могут сопровождаться кашлем. Кашель нарушает сон и изнуряет больных. Повышение давления в л¨гких при кашле в течение длительного периода может привести к растяжению л¨гочной ткани (эмфиземе) и нарушению кровообращения. Кашлевой рефлекс осуществляется при участии кашлевого центра, расположенного в продолговатом мозге и тесно связан с дыхательным центром.
Противокашлевые средства используют при сухом, изнуряющем непродуктивном кашле, при одышке и затрудненном вдохе.
Противокашлевые средства делятся на лекарственные средства центрального действия: кодеин, кодеин фосфат и периферического действия: преноксдиазин (либексин), глаувент (глауцин), бутамират (синекод, стоптуссин), окселадин (тусупрекс),. леводропропизин (левопронт).
Лекарственные средства центрального действия.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г
Форма выпуска: порошок, таблетки по 15мг (0,015). Список «Б».
Кодеин имеет сходство с морфином и обладает многими его фармакологическими свойствами. Наиболее выражено у него противокашлевое действие. Кодеин уменьшает возбудимость кашлевого центра. Продолжительность противокашлевого действия составляет 4 6 часов. У препарата менее выражен синдром отмены и лекарственная зависимость. У кодеина отсутствует отхаркивающий эффект, поэтому при применении возникает застой мокроты и механическая закупорка воздухоносных путей, что опасно при обильной секреции в дыхательных путях. Противопоказан при дыхательной недостаточности, детям до 2-х лет.
Как противокашлевое средство используется в чистом виде и в комбинации с отхаркивающими средствами. В сочетании с бромидами и снотворными входит в состав микстуры Бехтерева, а также в состав комбинированных препаратов «Кодтерпин», «Кодипронт», «Коделак», «Нео-кодион», «Пенталгин», «Седальгин», «Солпадеин», «Терпинкод», «таблетки от кашля» и других.
Кодеина фосфат (Codeini phosphas)
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Кодеина фосфат по действию аналогичен кодеину. При применении этих препаратов возникают побочные эффекты: заторможенность, формирование лекарственной зависимости, колики, запоры, снижение либидо, угнетение дыхания и др.
Лекарственные средства периферического действия.
К противокашлевым средствам периферического типа действия относится бутамират (синекод, стоптуссин), глауцин (глаувент), леводропропизин (левопронт), окселадин (тусупрекс), преноксдиазин (либексин). Однако, некоторые из этих препаратов проявляют смешанное действие, одновременно влияя на центральное звено кашлевого рефлекса, не угнетая при этом дыхательного центра и снижают чувствительность периферических нервных окончаний дыхательных путей.
Периферическое противокашлевое действие препаратов связано с угнетением чувствительных рецепторов и рецепторов напряжения на слизистой оболочке дыхательных путей. При этом они оказывают местноанестезирующее действие, умеренное бронхорасширяющее, противовоспалительное и спазмолитический эффект. Эти препараты назначают при острых и хронических заболеваниях верхних дыхательных путей, бронхиальной астме, эмфиземе л¨гких, бронхитах. Эти препараты разрешены к применению в качестве лекарственных средств безрецептурного отпуска.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.
Преноксдиазин обладает местноанестезирующим действием, поэтому таблетки не рекомендуется разж¨вывать. В сочетании с атропином его используют для бронхоскопии и бронхографии. Противокашлевой эффект при приеме препарата сохраняется в течение 3-4 часов.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Глауцин избирательно действуют на ЦНС, не оказывая выраженного угнетения дыхательного центра. Глауцин входит в состав комбинированного бронхорасширяющего противокашлевого препарата «Бронхолитина».
Бутамирата цитрат (Butamirate citrate)
Формы выпуска: драже по 0,005; драже пролонгированного действия по 0,02; капли 10 мл с содержанием препарата 0,01 и 0,02 г; сироп 100 мл с содержанием препарата 0,04 г.
Бутамират снижает вязкость мокроты, облегчает е¨ отхождение, таким образом оказывает муколитическое, отхаркивающее действия. Препарат оказывает центральный эффект, уменьшая возбудимость кашлевого центра, проявляет умеренное бронхорасширяющее и противовоспалительное действие. При его применении может наблюдаться головокружение, сонливость, диспептические расстройства. Бутамирата цитрат входит в состав препарата сложного состава «Стоптуссин».
Формы выпуска:таблетки по 10мг и 20 мг, покрытые оболочкой розового цвета.
Препарат оказывает избирательное центральное действие, не вызывает угнетающего влияния на дыхательный центр, не вызывает седативного эффекта. Побочными эффектами могут быть сонливость, утомляемость, тошнота.
Формы выпуската: 0,6% сироп во флаконах по 60 и 120 мл и капли внутрь.
Препарат подавляет высвобождение нейропептидов (субстанция Р)и гистамина, проявляет бронхолитическое действие.
Муколитическими лекарственными средствами называются ЛС изменяющие количественные и качественные характеристики мокроты, разжижающие е¨, облегчающие отделение вязких секретов, экссудатов и нормализующие секрецию слизи.
Внутренняя поверхность бронхов выстлана реснитчатым эпителием. Между эпителиальными клетками находятся бокаловидные клетки, активно секретирующие слизь. В состав секрета трахеи и бронхов входят биологически-активные вещества (БАВ): лизоцим, иммуноглобулины, гликопротеиды, лактоферрин, a1-антитрипсин и другие, обладающие обволакивающим, антибактериальным и противовоспалительным действием.
Вязкость и эластичность секрета определяется количеством в нем гликопротеидов. Подвижность ресничек и кашлевой рефлекс обеспечивают удаление чужеродных веществ. Развитие патогенетических сдвигов при воспалительных процессах нарушает бронхиальную проходимость, снижает функцию реснитчатого эпителия, происходит скопление мокроты, что служит субстратом для размножения бактерий и рассадником многих инфекций (микробная контаминация). Патологический процесс приводит к образованию избыточного количества мокроты требующего немедленного е¨ удаления. Муколитические препараты способны разжижать гнойную мокроту, они активируют функции мукозных клеток и усиливают выделение секрета способного лизировать фибрин и кровяные сгустки. Под воздействием муколитических средств происходит регенерация слизистой оболочки, восстановление е¨ структуры, снижение количества бокаловидных клеток и уменьшение количества вырабатываемого секрета. В результате применения муколитических (секретолитических) средств при воспалительном процессе, мокрота становиться менее вязкой, эластичной, снижается адгезивность и восстанавливается дренажная функция дыхательных путей, что приводит к облегчению отделения мокроты из легких.
Муколитики особенно полезны при непродуктивном кашле и воспалительных состояниях, сопровождающихся образованием вязкой, трудно отделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера. Применяются при заболеваниях органов дыхания: острый и хронический обструктивный бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиолит, муковисцидоз, бронхиальная астма, ателектазе легкого (спадение альвеол) протекающего со сгущением мокроты и закупоркой бронхов и др. Нередко их назначают больным для профилактики осложнений возникающих после операций на органах дыхания или после интратрахеального наркоза. Применяют их в комплексной терапии при респираторных заболеваниях верхних дыхательных путей: риносинуситах, острых и хронических синуситах, ринитах, фарингитах, ларингитах, трахеитах.
Муколитические средства принято классифицировать на монопрепараты и комбинированные лекарственные средства.
К монопрепаратам относят: амброксол, ацетилцисцеин, карбоцистеин, бромгексин, мистаброн.
К комбинированным лексредствам относят: аскорил экспекторант, синупрет, бронхосан.
Синонимы(торговые названия): АЦЦ, АЦЦлонг, Мукосольвин, Мукобене, Флуимуцил.
Формы выпуска: таблетки для приготовления шипучего напитка по 0,1; 0,2 и пролонгированные 0,6 г; гранулы для приготовления раствора в пакетиках по 0,2, 0,3 и 0,6 г, ампулы по 0,3 мл (0,3г) и 10% по 2 мл; 20% раствор для ингаляций по 5 и 10мл в ампулах.
Ацетилцисцеин является производным аминокислоты цистеина, в молекуле которой атом водорода замещен остатком уксусной кислоты. Эффект препарата связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп. Свободные сульфгидрильные группы, окисляясь, разрывают дисульфидные мостики кислых мукополисахаридов (протеогликанов), содержащихся в мокроте. При этом макромолекулы деполимеризуются [лат. de (приставка) снижение, удаление] и мокрота становится менее вязкой и адгезивной. Побочными эффектами при применении препарата являются носовые кровотечения, крапивница, рефлекторный кашель, тошнота.
Близкий по действию и применению к ацетилцистеину препарат мистаброн (месна), снижающий вязкость секретов верхних дыхательных путей, слухового прохода и отделяемое из носа. Применяется в качестве муколитического средства и для местной дезинтоксикации при лечении противоопухолевыми препаратами из группы оксазафосфоринами (эндоксан,фосфамид), т.к. он в почках связывает нефротоксический метаболит акролеин.
Синоним: Бронхокод, Мукодин, Мукосол, Флуифорт,Флюдитек.
Формы выпуска: гранулят дозированный в 1 пакетике 2,7г. и 5г. действ. в-ва; сироп фл. 100 мл с содержанием действ. в-ва 2 и 5г.
В химической структуре карбоцистеина, сульфгидрильная группа связана карбоксиметильной. Препарат обладает одновременной мукорегулирующим и муколитическим эффектами. Механизм его действия связан с активацией сиаловой трансферазы фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин, нормализуя количественное соотношение кислых и нейтральных компонентов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность мокроты. При длительном применении препарат восстанавливает секрецию и уровень активного иммуноглобулинаА(IgA), повышая специфическую антиинфекционную устойчивость слизистой оболочки дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный клиренс, регенирирует и нормализует структуру слизистой оболочки, активирует деятельность реснитчатого эпителия. При применении препарат может вызвать аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинка) и диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея).
Синоним: Бронхосан, Солвин
Формы выпуска: табл. 0,004 и 0,008 г; драже 0,008 г; сироп 4 мг/5 мл и р-р д/ин.
Синтетический гомолог визицина бромгексин в организме превращается в активный метаболит амброксол уменьшает вязкость секрета бронхиальных желез, оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие. Визицин (Adhatoda vasica) издавна применялся на Востоке как отхаркивающее средство. Это связано с деполимеризацией и разрушением кислых мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, стимуляцией выработки нейтральных полисахаридов и освобождением лизосомных ферментов. Таким образом, бромгексин разжижает вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его продвижение по дыхательным путям. При применении бромгексина могут возникать диспептические расстройства, обострение язвенной болезни.
Синоним: Амбробене, Амбросан, Лазолван, Мукоброн, Халиксол
Формы выпуска: таблетки по 0,03 г, капсулы ретард 0,075 г, сироп 300 мг в 100 мл во флаконе, 0,6% раствор 120 мл, во флаконах капельницах 0,75% по 40 и 100 мл и в ампулах по 2 мл, суппозитории 0,015 и 0,03 г.
В молекуле амброксола имеются два атома брома, циклогексанол и бензиламиновая группа. Препарат усиливает выработку и повышает активность гидролитических ферментов, расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты. Улучшает реологические свойства мокроты, стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, нормализуя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Повышает двигательную активность мерцательго эпителия, увеличивая мукоцилиарный транспорт, уменьшает спастическую гиперактивность бронхов, способствует выработке естественного сурфактанта облегчающего растяжимость легкого. Пневмоциты человека в норме вырабатывают сурфактанты ПАВ, выстилающие слизистую оболочку легких в виде тонкой пленки для поддержания нормального поверхностного натяжения на границе раздела фаз «воздух-альвеола». Муколитический эффект развивается через 30 минут после перорального приема.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей часто применяют комбинированные препараты, это муколитические средства с антисептиками и препаратами обладающими отхаркивающим, бронхолитическими, противовоспалительным, противомикробным эффектами. Наиболее часто их сочетают с антибиотиками, т.к. наличие густого вязкого экссудата затрудняет пенетрацию антибактериальных препаратов в очаг воспаления и уменьшает эффективность антибиотикотерапии. При одновременном назначении муколитиков и антибиотиков необходимо учитывать их совместимость: ацетилцистеин при ингаляциях или инстилляциях не следует смешивать с антибиотиками, ввиду развития взаимной инактивации. При пероральном при¨ме ацетилцистеина, антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины) следует принимать не ранее чем через 2 часа. Препарат месна несовместим с аминогликозидами. Карбоцистеин, бромгексин, амброксол, напротив, усиливают проникновение антимикробных средств в бронхиальный секрет и слизистую оболочку бронхов — в первую очередь это касается амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина, сульфаниламидов. Кроме того, карбоцистеин препятствует сгущению мокроты, провоцируемое при¨мом антибиотиков.
Аскорил экспекторант в состав этого сиропа входят бромгексин, сальбутамола сульфат, гвайфенезин и ментол. Сальбутомол оказывает бронхолитическое действие, устраняя бронхоспазм. Гвейфеназин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствуя отхаркиванию. Ментол обладает спазмолитическими, антисептическими свойствами, успокаивает и снимает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
При острых и хронических синуситах, риносинуситах используют комбинированный препарат растительного происхождения Синупрет обладающий муколитическим., противовоспалительным, противоотечным, иммуномодулирующим и противовирусным эффектами. В состав препарата синупрет входит высушенное лекарственное растительное сырье: корня горечавки, цветков первоцвета и бузины, травы щавеля и вербены. Выпускается в виде драже и капель для приема внутрь.
Отхаркивающие средства облегчают отделение вязкого, мукозного секрета, за счет повышения активности реснитчатого эпителия слизистой оболочки бронхов и уменьшают вязкость секрета выделяемого перибронхиальными железами, бокаловидными клетками и серозного секрета бронхиол.
По механизму отхаркивающие средства делятся на средства прямого и рефлекторного действия.
Отхаркивающие средства прямого действия. Оказывают влияние непосредственно на слизистую оболочку бронхов и способствуют уменьшению вязкости мокроты и более л¨гкому е¨ отделению.
Активным отхаркивающим средством прямого действия являются протеолитические ферменты — трипсин, химотрипсин. В этих же случаях применяют дезоксирибонуклеазу и рибонуклеазу оказывающую сходное с трипсином действие. Эти ферменты наиболее активны в отношении пептидных связей, образованных карбоксильными группами. В результате последовательного действия белковые вещества расщепляются до свободных аминокислот. Расщепление белковых веществ способствует уменьшению вязкости мокроты. При применении энзимов с антибактериальными средствами повышается концентрация последних в очаге воспаления и усиливается активность клеток иммунной системы. Назначают при хронических заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся образованием большого количества вязкой мокроты. Как отхаркивающие средства используют с помощью ингаляторов. Несмотря на отчетливый отхаркивающий эффект, противоспалительное и противоотечное действие энзимные препараты имеют ограниченное применение изза развития нежелательных побочных эффектов. При применении растворов трипсина и химотрипсина возникают аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока, наблюдается раздражение тканей, нестабильность расторов приводит к снижению их каталитической эффективности. В настоящее время создаются лекарственные средства на полимерной основе, повышающие устойчивость препаратов. Иммобилизационные протеолитические ферменты (имозимазы) проходят клинические исследования.
В связи с тем, что эти ферменты хорошо расщепляют некротизированные ткани, поэтому их применяют наружно для лечения ожогов, гнойных ран, а при внутримышечном введении трипсин оказывает противовоспалительное действие.
К отхаркивающим средствам прямого действия относят также калия йодид и натрия йодид. При назначении указанных препаратов йода внутрь (обычно в виде 2 3% раствора) они выделяются железами слизистой оболочки бронхов, способствуя отделению мокроты и уменьшению е¨ вязкости.
Способностью уменьшать вязкость мокроты обладает также натрия гидрокарбонат в связи с его щелочными свойствами (щ¨лочи разжижают вязкие секреты). Препарат эффективен при ингаляционном применении.
Отхаркивающие средства рефлекторного действия. При при¨ме внутрь раздражают рецепторы желудка и рефлекторно усиливаю секрецию бронхиальных желез, разжижают мокроту. Повышается активность ресничек мерцательного эпителия слизистой бронхов, что способствует выведению мокроты. В больших дозах оказывают рвотное действие.
К таким веществам относят: растительные препараты травы термопсиса (мышатника) — настой и экстракт сухой; препараты корня алтея, корня солодки (лакричного корня), препараты листа мать-и-мачехи, травы чабреца и других растений.
Синоним: Туссамаг бальзам от простуды содержащий жидкий экстракт тимьяна
Формы выпуска: капли для приема внутрь фл. 20 и 50 мл; гель наружн. бан. 20 и 40 г; сироп 175 и 200 г.
Жидкий экстракт тимьяна и настойку листьев плюща содержит препарат бронхипрет обладающий отхаркивающим, противоваспалительным, секретолитическим и бронхолитическим действием.
Формы выпуска: капли для приема внутрь фл. 30 и 50 мл; эликсир фл. 130 и 325 мл.
Комбинированный препарат Пертуссин, содержит 12 частей экстракта чабреца или тимьяна и 1 части калия бромида. Применяют как отхаркивающее и смягчающее средство.
К препаратам, обладающим одновременно прямым и рефлекторным действием относятся капли нашатырно-анисовые.
Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatum)
Формы выпуска: капли для приема внутрь фл. 25 мл
Препарат содержит раствор аммиака, оказывающий рефлекторное отхаркивающее действие, и анисовое масло (состав: 80% анетола, анисальдегид и анисовая кислота и др.) оказывающее прямое отхаркивающее и противовоспалительное действие. Применяют в детской практике. Назначают до 10 лет, на при¨м применяют столько капель, сколько лет реб¨нку.
Источник
