Энтеральные пути введения лекарственных средств в организм. Их преимущества и недостатки
Энтеральные пути введения
Per OS: пациент проглатывает лекарственное средство и оно проделывает следующий путь: пищевод желудок двенадцатипёрстная кишка тонкий кишечник, где оно всасывается и по венам через систему воротной вены попадает в печень, из которой поступает в нижнюю полую вену, правое предсердие, правый желудочек, далее по лёгочным артериям попадает в лёгкие, затем в левое предсердие, левый желудочек и по артериям в органы и ткани. Та часть, которая не всосалась, поступает в толстый кишечник и выделяется через прямую кишку. Исходя из этого:
Лекарственное средство подвергается действию пищ соков. Рот – слюна – амилаза. Желудок, соляная кислота – пепсин, слизь. Двенадцатипёрстная кишка – панкреатический сок, пепсин, амилаза, липаза, желчная кислота
Лекарственное средство взаимодействует со всеми компонентами пищи
Лекарственное вещество проходит через печень, где подвергается присистемной иллюминации
Лекарственное средство подвергается метаболическим превращениям в крови
Преимущества: Простота введения, Быстрота введения, Безопасность введения, Можно вводить разные лекарственные формы, Не требует стерилизации, Проходит через множество биологических барьеров, которые защищают от микроорганизмов. Недостатки: Не все можно вводить (например, пептиды, белки, сахара разрушаются под действием соляной кислоты желудочного сока), Скорость наступления эффекта самая медленная и зависит от множества факторов (объёма пищи, интенсивности перестатики), Острые заболевания не устранить (например, приступ бронхиальной астмы), Скорость всасывания непостоянная и требует постоянной концентрации вещества в крови, Невозможно введение в бессознательном состоянии, Больной ощущает вкус и запах лекарственного препарата, Раздражающие вещества могут вызывать боли в желудке.
Сублингвальный: таблетку или другую лекарственную форму помещают под язык. Всасывание происходит в ротовой полости. Далее лекарственное вещество попадает в систему воротной вены. Далее смотри per OS.
Преимущества: Лекарственное средство минует печень, Меньше подвергается действию пищеварительных соков и ферментов. Недостатки: Можно вводить только вещества, хорошо проникающие через слизистую оболочку, Можно вводить только высоко активные вещества, Малая поверхность всасывания
Per rectum: вводят ректально свечи или клизму. Лекарственное вещество всасывается в прямой кишке (в её нижней трети). Попадает в полую вену, далее смотри per OS.
Преимущества: Минует печень (т.е. меньше разрушается), Меньше подвергается действию пищеварительных соков, ферментов, лишь действию микроорганизмов толстого кишечника, Меньше раздражаются слизистые ЖКТ, и нарушается пищеварение, Можно вводить пациенту в бессознательном состоянии, а так же при патологии печени
Недостатки: Ограниченная поверхность всасывания, У детей может не успеть всосаться, т.к. у них быстрый акт дефекации, Раздражающее действие приводит к неприятным ощущениям в области заднего прохода
Через зонд: похож на per OS, но в отличие от него лекарственное вещества можно вводить пациентам в бессознательном состоянии
Источник
Пути введения лекарственных средств в организм
Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.
Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:
Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).
Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).
Интуицией, профессиональной подготовкой врача.
Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.
Энтеральные пути введения(через ЖКТ) :
пероральный (через рот);
сублингвальный (под язык);
буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);
дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);
ректальный (в прямую кишку).
Парентеральные пути введения(т. е. минуя ЖКТ) :
Энтеральные пути введения лекарственных средств
Пероральный(лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы : таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :
Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.
Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м 2 ). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.
После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :
Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).
простота и удобство;
не требуется стерильности, рук медперсонала.
медленное наступление эффекта;
индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
влияние пищи и других веществ на всасывание;
невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);
невозможность использования при рвоте и коме.
Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ :
Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).
Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.
Преимущества сублингвального пути введения:
лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;
не проходят через печень.
Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.
Буккальноприменяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.
Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.
Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:
Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).
Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.
Преимущества ректального пути введения :
лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;
не раздражает слизистую желудка;
лекарственное вещество минует печень (около 50%);
можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.
индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.
Источник
ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА
Часть 2. Парентеральный путь введения ЛС
К парентеральным путям введения относятся инъекционные пути в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу, в мышцу и т.п., а также вводимые в различные полости организма, вдыхаемые ингаляционно или наносимые на кожу.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Наиболее часто его используют в стационарных условиях. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков или с помощью безыгольных инъекторов. Инъекции могут быть: подкожные (п/к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в), внутриартериальные (в/а), спинномозговые, эндолюмбальные и др. Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ введения. Поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в случаях, когда невозможно ввести лекарство другим способом. Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные растворы. В некоторых случаях допускается небольшое содержание спирта или пропиленгликоля. Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с пузырьками воздуха. Иногда прибегают к длительному внутривенному введению ЛС малыми порциями капельно, инстилляционно (от лат. instillatio – вкапывание), что обеспечивает постоянную его концентрацию в крови. Основным средством доставки ЛВ к органам и тканям, пораженным патологическим процессом, является кровь. Поэтому в последнее время распространение получило внутриартериальное введение ЛС. Таким путем вводят некоторые противомикробные и противоопухолевые средства, т.к. лекарство попадает непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган.
Значительно чаще применяются подкожный и внутримышечный способы введения ЛС, которые обеспечивают сравнительно точную дозировку и быстрое поступление лекарственного вещества в общий кровоток. В подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы, а внутримышечно можно вводить растворы и взвеси. Подкожно и внутримышечно не рекомендуется вводить лекарство, вызывающее некроз или раздражение тканей. Следует отметить, что мышечная ткань менее чувствительна к раздражающим агентам, чем подкожная клетчатка. Внутримышечно иногда вводят взвеси труднорастворимых и медленно рассасывающихся действующих веществ с целью обеспечения длительного (пролонгированного) действия. Например, Бициллин-3 (комбинированный препарат солей бензилпенициллина) после внутримышечного введения рассасывается в течение 1 или 4 нед.
Больной, как правило, не в состоянии самостоятельно сделать себе инъекцию, и поэтому введение лекарств инъекционным способом требует специально обученного медицинского персонала. При неквалифицированном парентеральном введении могут возникать различные осложнения: тромбоз вен, эмболия, гематомы, некроз тканей, болевой синдром. Возможен перенос инфекции в группах риска (у больных сифилисом, ВИЧ-инфекцией, гепатитом и др.) и при нарушении герметичности упаковки одноразового шприца.
Иногда ЛС вводится непосредственно в определенную полость, где развиваются патологический процесс или патологические очаги в тканях (полости брюшины, плевры, гайморовых полостях, мочевом пузыре, матке, суставе, спинномозговом канале и т.п.). Такой путь введения называется внутриполостной, к нему относятся: конъюнктивальное, интраназальное, внутриплевральное, внутривагинальное, интрастернальное, интратрахеальное, интравентрикулярное, внутриплевральное, интратекальное и др. пути введения. Однако методы введения лекарства здесь могут быть самыми разнообразными (в т.ч. инъекционные), как и применение лекарственных форм от инъекций до введения капель в ухо, нос или глаза, а также мазей для носа, глазных пленок и др. В наружный слуховой проход (в ухо) лекарство могут вводить с помощью турундочек, увлажняя их раствором лекарства, или при нанесении крема, мази, геля. В акушерско-гинекологической практике используют специальные методы введения лекарства, например, внутриматочное введение контрацептива «Мирена», эндоцервикальное введение (введение в цервикальный канал ниже уровня внутреннего зева), интраамниальное введение (в плодный пузырь), интравагинально, например, вводят крем, суппозитории «Овестин». Интравитреальную инъекцию применяют в глазной практике, когда препарат «Луцентис» необходимо ввести в стекловидное тело. К внутриполостным путям введения относят также внутрибрюшинное и внутрикостное введение, эти же пути введения можно отнести к инъекционным, т.к. лекарство вводят с помощью шприца. Инъекционный метод (введение с помощью шприца с иголкой) используют и для введения местных анестетиков. Обильное послойное пропитывание тканей раствором анестетика применяется для инфильтрационной анестезии (инфильтрационное введение). Введение анестетика вокруг нервных стволов вызывает проводниковую (стволовую, регионарную) анестезию. При спинномозговой анестезии раствор анестетика вводят в спинномозговую жидкость в поясничном отделе позвоночника. В зависимости от пространства и локализации действия местного анестетика различают субарахноидальное, эпидуральное, каудальное и паравертебральное введение.
Очень важным является ингаляционный способ введения лекарств (лат. inhalare – вдыхать). Этим путем можно вводить газы, пары летучих веществ, аэрозоли, мелкодисперсные порошки. Стенки легочных альвеол имеют очень густую сеть кровеносных капилляров и в своей совокупности представляют большую поверхность (
90 м2), поэтому всасывание действующих веществ через легкие происходит очень быстро. При ингаляционном введении лекарственных средств нужно помнить, что только газы, пары и аэрозоли с мелкими частицами доходят свободно до альвеол. Крупные частицы аэрозоля оседают в трахее и бронхах на пути к альвеолам. Ингаляционный способ введения позволяет создать высокую концентрацию лекарственного вещества на месте введения, что наиболее удобно для лечения бронхолегочных заболеваний и купирования приступов, например, при бронхиальной астме. Особое значение имеет размер частичек действующего вещества, степень дисперсности (лат. disperses – рассыпанный, степень раздробленности вещества на частицы). Частицы размером 20 мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 6 мкм – в респираторные бронхиолы, 2 мкм – в предальвеолярный жом и менее 1 мкм – в альвеолы. Очень сильно измельченное ЛВ, проникая в альвеолы, может повредить структуру мембраны и нарушить дыхательную функцию. Для ингаляционного введения применяются специальные системы доставки: ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, аэрозольный ингалятор дозированный, турбухалеры, различной конструкции небулайзеры, спейсеры и т.п. Преимуществом ингаляционного способа введения является легкость регулирования поступления определенной концентрации вещества в кровь и управляемость этим процессом. Ингаляционным способом вводят и некоторые общие анестетики (средства ингаляционного наркоза), которые через специальные наркозные аппараты создает и поддерживает во вдыхаемом воздухе необходимую концентрацию наркотического вещества. Современные средства для наркоза (общего обезболивания) вводят вместе с кислородной смесью, наркоз хорошо управляем и препараты обладают высокой скоростью выхода больного из наркоза.
ЛС можно вводить трансдермально (гр. derma – кожа) через кожу. Накожно наносят путем втирания в кожу специальных мазей, линиментов, паст или путем прикрепления пластырей. Иногда ионизированные ЛВ вводят с помощью электрофореза или ионофореза, прохождение которых через кожу происходит под воздействием слабого электрического поля. В некоторых случаях лекарства имплантируют в таблетках под кожу через разрез в ней. Лекарственные препараты в таких случаях рассасываются очень медленно, в течение 3–5 месяцев, а иногда эти сроки увеличиваются на несколько лет. Таким путем вводят, например, гормональные препараты при недостатке в организме гормонов или с целью контрацепции, а также средства для лечения алкоголизма и наркомании. В последнее время широкое распространение получили трансдермальные терапевтические системы (ТТС). С их помощью удается длительно поддерживать постоянную концентрацию действующего вещества в плазме крови. Например, к таким лекарственным средствам относят Депонит, Нитро-дур, Дюрогезик, Никотинелл, Транстек и др.
Все пути введения имеют определенные преимущества и недостатки, знание которых позволяет при различной патологии выбрать правильный путь введения лекарства для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Источник
