Что такое лекарственная форма растения
Самылина И.А., Сорокина А.А., Пятигорская Н.В.
НИИ фармации ММА им. И.М. Сеченова, Москва
Лекарственные растения используют в медицинской практике в высушенном, реже – свежем, виде. Из высушенного лекарственного растительного сырья готовят настои и отвары, из свежих растений – соки, отвары; отдельные части растений иногда прикладывают на пораженный участок тела. Настои и отвары – это древнейшая лекарственная форма, упоминание о которой встречается в трудах арабских и древнегреческих врачей и ученых.
Настои и отвары входили во все издания Российской фармакопеи, начиная с первого (1866). Широкое применение этой лекарственной формы как в официальной, так и в народной медицине определяется ее преимуществами: многосторонним и мягким терапевтическим действием, возможностью применения в течение длительного времени, отсутствием побочных эффектов, немногочисленными противопоказаниями, простотой изготовления, экономической доступностью для всех слоев населения.
В Государственный реестр лекарственных средств, разрешенных к медицинскому применению в Российской Федерации, включено 260 видов лекарственного растительного сырья, 120 из них (46 % от общего количества) разрешены к применению в виде настоев и отваров для внутреннего и наружного применения. В качестве сырьевых источников для изготовления водных извлечений используются все морфологические группы сырья: цветки, листья травы, почки, кора, плоды, семена и подземные органы. Чаще всего применяются травы (36 видов), плоды (22 вида), подземные органы (20 видов) и листья (18 видов). Из 120 видов сырья два (трава горицвета и трава термопсиса ланцетовидного) разрешены к изготовлению настоев только в аптеках как компоненты микстуры Бехтерева и микстуры от кашля для взрослых, остальные 118 видов могут отпускаться больному для использования в домашних условиях. Восемь видов сырья, относящихся к сильнодействующим лекарственным средствам (список Б), должны отпускаться из аптеки по рецепту врача: трава чистотела, побеги багульника, сбор “Астматол” (листья красавки, дурмана обыкновенного и белены), сбор по прописи Здренко M.Н. (трава аврана, трава василистника малого, корни окопника шероховатого); 110 видов разрешены для безрецептурного отпуска населению.
Сырье, применяемое для получения настоев и отваров, содержит различные группы биологически активных веществ (БАВ): алкалоиды, антраценпроизводные, витамины, горечи, дубильные вещества, кумарины, ксантоны, лигнаны, полисахариды, сапонины, сердечные гликозиды, флавоноиды, фенолгликозиды, эфирные масла. Наиболее широко для изготовления водных извлечений используется лекарственное растительное сырье, содержащее эфирные масла, горечи, флавоноиды, витамины, полисахариды.
Государственная фармакопея (ГФ) указывает, что при изготовлении настоев и отваров используется только растительное сырье, отвечающее требованиям соответствующей нормативной документации. Часть (23,1 %) сырья, используемого для изготовления настоев и отваров, фасуется в потребительские упаковки без предварительного измельчения (плоды, семена, почки, цветки), остальные виды имеют различную дисперсность. Подавляющая часть сырья имеет размер частиц, проходящих сквозь сито диаметром 7 мм; листья эвкалипта – 5 мм, толокнянки, брусники – 3 мм; сырье, фасованное в фильтр-пакеты, – 2 мм. Кроме того, настои получают из лекарственного растительного сырья механической уборки (обмолоченного), где по нормативному документу устанавливаются следующие размеры: “до 10 мм и более” – листья мяты, “от 1 до 35 мм” – листья шалфея. В производстве сборов, фасованных в пачки, используется сырье размером с частицы, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 7 и 5 мм, а фасованного в фильтр-пакеты – 2 мм.
Статьи, посвященные настоям и отварам, во всех изданиях фармакопеи, вплоть до ныне действующего XI, представляют собой конкретные указания по технологии изготовления водных извлечений (условия экстрагирования, фильтрования и т. д.). Согласно фармакопее, измельченное растительное сырье помещают в сосуд фарфоровый, эмалированный или из нержавеющей стали, заливают водой комнатной температуры, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при частом перемешивании в течение 15 минут (настои) или 30 минут (отвары). Затем сосуд снимают с водяной бани и охлаждают при комнатной температуре 10 минут (отвары) или 45 минут (настои), после чего процеживают. Остаток сырья отжимают и к готовому извлечению добавляют воду до предписанного объема. Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика и другого лекарственного сырья, содержащего дубильные вещества, процеживают немедленно после снятия с водяной бани; отвары из листьев сенны – после полного охлаждения. Если нет специальных указаний в рецепте, водные извлечения из лекарственного растительного сырья готовят в соотношении 1 : 10, т. е. из 1 части массы измельченного сырья получают 10 объемных частей настоя или отвара.
Настои из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы готовят в соотношении 1 : 30, а из растительного сырья группы сильнодействующих – 1 : 400. При изготовлении отваров растительное сырье поглощает часть жидкости, в связи с чем воды следует брать несколько больше, чем указано в прописи. При приготовлении водных извлечений из корней следует дополнительно брать воды в 1,5 раза больше по отношению к массе сырья, из коры, травы и цветков — примерно в 2, а из семян – в 3 раза больше. Хранят настои и отвары в прохладном месте, лучше – в холодильнике, но не дольше 2 суток.
Кроме ГФ нормативно-правовыми документами, регламентирующими изготовление водных извлечений из лекарственного растительного сырья, являются приказы МЗ РФ. Так, приказ “Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм” № 308 от 21.10.1997 ввел в действие с 01.01.1998 инструкцию, которая регламентирует основные правила изготовления жидких лекарственных форм, в т. ч. водных извлечений из лекарственного растительного сырья и микстур, содержащих водные извлечения. Инструкция содержит методику изготовления, рассчитанную на получение в условиях аптеки извлечения из сбора, изготовляемого также в аптеке.
Еще одним документом, несущим официальную информацию по лекарственному средству, в частности лекарственному растительному сырью, используемому для изготовления водных извлечений, являются листок-вкладыш или инструкция по медицинскому применению, текст которой размещен на упаковке с сырьем. Информация о лекарственном средстве как социально значимом продукте, применение которого связано не только с положительными свойствами, но и с риском развития побочных эффектов, должна жестко регулироваться. В официальной информации недопустимо приведение неподтвержденных мнений, гипотез, предположений, промежуточных результатов незавершенных исследований.
В 1960-х – начале 70-х гг. в экстемпоральной рецептуре аптек встречалось значительное число рецептов с микстурами на основе настоев. Наиболее повторяющиеся вошли в перечень внутриаптечных заготовок, а две из них (микстура Траскова и микстура Бехтерева) впоследствии выпускались на фармацевтической фабрике. Технологии изготовления этих лекарственных форм на основе водных извлечений были подробно описаны в соответствующих мануальных справочниках. До настоящего времени, несмотря на широкий ассортимент лекарственных средств промышленного изготовления, популярностью пользуются изготовленные в аптеках микстура от кашля для взрослых и микстура от кашля для детей.
Лекарственные средства, которые не стерилизуются в процессе производства, могут быть контаминированы микроорганизмами. По своей природе водные извлечения подвержены интенсивному микробному обсеменению, поскольку являются хорошей средой для микроорганизмов. В процессе их хранения уровень микробной обсемененности возрастает. Проведенные исследования показали, что хранение настоев и отваров в прохладном месте обеспечивает их микробную стабильность только в течение 2–3 суток с момента изготовления.
Развитию лекарственной формы “настои и отвары”, внедрению ее в отечественное промышленное производство мешает ряд недостатков, основными из которых являются нестандартность (отсутствие четких критериев оценки качества) и нестокость при хранении. Вместе с тем за рубежом существуют лекарственные средства, в состав которых входят водные извлечения. Например, препараты Мараславин (Болгария), Геделикс (Германия), Доппельгерц Энерготоник (Германия), Ночной сон (Нидерланды).
В свете проблемы совершенствования водных извлечений представляет интерес такая форма выпуска жидких лекарственных средств для внутреннего применения, как “питьевые ампулы”, популярная во Франции и других странах. Она представляет собой водные растворы, фасованные в ампулы по 10 мл. Содержимое вскрытой ампулы используется как разовая доза для приема внутрь.
Еще одним направлением совершенствования данной лекарственной формы является использование сухих стандартизованных экстрактов-концентратов, предназначенных для быстрого приготовления водных извлечений как в домашних, так и в условиях аптечного производства. Стандартизованные сухие экстракты-концентраты содержат действующие вещества в количестве, равном их содержанию в исходном лекарственном растительном сырье. В качестве экстракта-концентрата для изготовления водных извлечений выпускают экстракт алтейного корня сухой и экстракт термопсиса сухой. Особенно перспективен перевод водных извлечений в сухие экстракты для сборов, содержащих максимальное число БАВ, необходимых для обеспечения фармакотерапевтического эффекта.
Получение подобных сухих экстрактов позволяет сохранить преимущества сборов, такие как их соответствие поливалентности патогенеза заболеваний, взаимное усиление полезных фармакологических свойств каждого компонента, воздействие в целом на организм больного как корригирующей системы. Одновременно устраняются такие негативные стороны, как возможное нарушение технологии экстракции, изменение соотношения входящих компонентов в процессе расслоения сбора при хранении, нарушение в дозировке и др. Эта лекарственная форма давно нашла широкое распространение за рубежом. Водорастворимые сухие экстракты, получившие название “чай”, производятся фармацевтическими фирмами Германии, США, Болгарии, Чехии, Словакии и других стран. Они представляют собой многокомпонентные препараты, включающие сухие экстракты от 5 до 12 лекарственных растений.
В России ОАО “Московская фармацевтическая фабрика” выпускает сухие микстуры от кашля для взрослых и детей, представляющие собой водорастворимые порошкообразные смеси с сухими экстрактами алтейного корня, травы термопсиса и корня солодки, расфасованные соответственно по 1,7 и 1,47 г в пакеты из ламинированной бумаги. Доза сухой микстуры в пакете рассчитана на 1 прием, ее следует растворить в 15 мл кипяченой и охлажденной воды.
Изучение настоев и отваров требует теоретического и экспериментального обоснования, разработки методологических подходов, позволяющих научно обосновывать решение всех вопросов, связанных с данной лекарственной формой.
Информация об авторах:
Саммита Ирина Александровна — доктор фармацевтических наук, профессор, член-корреспондент
РАМН, директор НИИ фармации; заведующая кафедрой фармакогнозии ММЛ им. ИМ. Сеченова.
Тел. 8(499) 128-57-88;
Сорокина Алла Анатольевна — доктор фармацевтических наук, профессор кафедры
фармакогнозии ММЛ им. И.М. Сеченова.
Тел. 8(495) 120-20-20;
Пятигорская Натальи Валерьевна — кандидат фармацевтических наук, доцент,
заместитель директора НИИ фармации по научной работе.
Тел. 8(499) 128-57-55
Источник
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ И ХАРАКТЕРИСТИКА
Жидкие лекарственные формы. К жидким лекарственным формам относятся: истинные растворы, растворы для инъекций, офтальмологические растворы, капли, микстуры, настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, линименты, новогаленовые препараты, растворы высокомолекулярных лекарственных веществ и др.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Раствор ( Solutio ) – жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе ( Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.
Капли ( Guttae ) – жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30–50 мл.
Микстура ( Mixtura , от лат. mixtus – смешанный ) – это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры – сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.
Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью). Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.
Настои ( Infusa ) – водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.
Отвары ( Decocta ) – водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).
Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!
Слизи – лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.
Суспензии (взвеси) – системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии: внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.
Эмульсии – лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают: для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.
Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.
Настойки – Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.
Экстракты ( Extracta ) – концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.
Бальзамы ( Balsam ) бывают нескольких видов: для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.
Эликсир – для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.
Сироп лекарственный – раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.
Мягкие лекарственные формы
Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.
Мази ( Unguenta ) – лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами. Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.
Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки – оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.
Линименты – густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.
Суппозитории ( Suppositoria ) – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) – suppositori а rectalia , вагинальные – suppositori а vaginalia , уретральные и палочки – bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики – globuli), яйцевидными (ovula), уретральные – в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии – pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах – масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.
Пилюли – дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.
Разные лекарственные формы
Аэрозоли (A erosola ) – лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ – пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.
Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.
Пластыри – лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».
Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции – гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.
Саше (от лат. saccus – мешок, пакетик; фр. sachet – мешок, сумка) – это упаковка, представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.
Пленки лекарственные – лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.
Глазные пленки ( Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид ( Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат ( cum Atropini sulfate ), флореналь ( cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий ( cum Sulfapyridazino — natrio ), неомицина сульфат ( cum Neomycini sulfate ), дикаин ( cum Dicaino ) и др. вещества.
Карандаши лекарственные медицинские ( Lapis ) – цилиндрические палочки толщиной 4–8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский» для прижигания и карандаш для ингаляций.
На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.
Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.
Источник
