Главная » Полезные советы

Биофармацевтическая система классификации лекарственных средств

На чтение 13 мин Опубликовано
Содержание
  1. Система классификации биофармацевтики — Biopharmaceutics Classification System
  2. Содержание
  3. BCS классы
  4. Определения
  5. БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИОННАЯ СИСТЕМА КАК ИНСТРУМЕНТ РАЗРАБОТКИ ДИЗАЙНА И ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
  6. Полный текст:
  7. Аннотация
  8. Ключевые слова
  9. Об авторе
  10. Список литературы
  11. Для цитирования:
  12. For citation:
  13. БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИОННАЯ СИСТЕМА КАК ИНСТРУМЕНТ РАЗРАБОТКИ ДИЗАЙНА И ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ
  14. Полный текст:
  15. Аннотация
  16. Ключевые слова
  17. Об авторе
  18. Список литературы
  19. Для цитирования:
  20. For citation:

Система классификации биофармацевтики — Biopharmaceutics Classification System

Система классификации биофармацевтики — это система, позволяющая дифференцировать лекарственные средства на основе их растворимости и проницаемости.

Эта система ограничивает прогноз, используя параметры растворимости и кишечной проницаемости . Растворимость классификация основана на Фармакопеи США (USP) апертурой. Проницаемость кишечника классификация основана на сравнении с внутривенной инъекции . Все эти факторы очень важны, потому что 85% наиболее продаваемых лекарств в США и Европе вводятся перорально .

Содержание

BCS классы

В соответствии с Системой биофармацевтической классификации (BCS) лекарственные вещества классифицируются по четырем классам по их растворимости и проницаемости:

  • Класс I — высокая проницаемость , высокая растворимость
    • Пример: метопролол , парацетамол.
    • Эти соединения хорошо всасываются, и скорость их абсорбции обычно выше, чем выведение.
  • Класс II — высокая проницаемость, низкая растворимость
    • Пример: глибенкламид , бикалутамид , эзетимиб , ацеклофенак.
    • Биодоступности этих продуктов ограничена скоростью их сольватации. Может быть обнаружена корреляция между биодоступностью in vivo и сольватацией in vitro .
  • Класс III — низкая проницаемость, высокая растворимость
    • Пример: циметидин
    • Абсорбция ограничена скоростью проникновения, но лекарство растворяется очень быстро. Если состав не изменяет проницаемость или продолжительность желудочно-кишечного тракта, тогда могут применяться критерии класса I.
  • Класс IV — низкая проницаемость, низкая растворимость
    • Пример: бифоназол
    • Эти соединения имеют плохую биодоступность. Обычно они плохо всасываются слизистой оболочкой кишечника, и ожидается высокая вариабельность.

Определения

Препараты классифицируются в BCS на основе растворимости, проницаемости и растворения.

Границы класса растворимости основаны на максимальной дозе продукта с немедленным высвобождением. Лекарство считается хорошо растворимым, если самая высокая доза растворяется в 250 мл или меньше водной среды в диапазоне pH от 1 до 7,5. Расчетный объем в 250 мл получен на основе типичных протоколов исследования биоэквивалентности, которые предписывают введение лекарственного препарата натощак добровольцам-людям со стаканом воды.

Границы классов проницаемости косвенно основаны на степени абсорбции лекарственного вещества в организме человека и непосредственно на измерении скорости массопереноса через кишечную мембрану человека. В качестве альтернативы можно использовать нечеловеческие системы, способные предсказывать абсорбцию лекарств у людей (например, методы культивирования in vitro). Лекарственное вещество считается высокопроницаемым, если степень абсорбции у людей определяется как 90% или более введенной дозы на основании определения баланса массы или по сравнению с внутривенной дозой.

Для границ класса растворения продукт с немедленным высвобождением считается быстро растворяющимся, если не менее 85% указанного количества лекарственного вещества растворяется в течение 15 минут с использованием аппарата для растворения 1 Фармакопеи США при 100 об / мин или прибора 2 при 50 об / мин в объеме 900 об / мин. мл или меньше в следующих средах: 0,1 М HCl или имитирующая желудочная жидкость, или буфер с pH 4,5 и буфер с pH 6,8, или имитация кишечной жидкости.

Источник

БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИОННАЯ СИСТЕМА КАК ИНСТРУМЕНТ РАЗРАБОТКИ ДИЗАЙНА И ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Полный текст:

Аннотация

Ключевые слова

Об авторе

Список литературы

1. Н.Б. Демина. Биофармация — путь к созданию инновационных лекарственных средств // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 1(2). С. 8-13.

2. Антонина Ивановна Тенцова: эпоха в фармации / Под ред. Н.Д. Бунятян, Н.Б. Деминой, Г.С. Киселевой, И.И. Краснюка, И.А. Самылиной, И.П. Рудаковой, С.Н. Егоровой. — М.: ГБОУ ВПО ПМГМУ. 2014. 152 с.

3. Guidance for Industry: Dissolution Testing of Immediate Release Solid Oral Dosage Forms / MD: U.S. Department of Health and Human Services. FDA. Center for Drug Evaluation and Research. Rockville. 1997.

4. Тест «Растворение» в разработке и регистрации лекарственных средств. Научно-практическое руководство для фармацевтической отрасли / Под ред. И.Е. Шохина. — М.: Перо. 2015. 320 с.: ил. С. 37-40.

Читайте также:  Народные средства для понижения тромбоцитов

5. Г.В. Раменская, А.Ю. Савченко, И.Е. Шохин, М.А. Котлова, Ю.И. Кулинич, Г.Ф. Василенко, В.Г. Кукес. Биофармацевтическая классификационная система жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств // Фармация. 2011. № 5. С. 3-11.

6. А.А. Свистунов, Г.В. Раменская, И.Е. Шохин. Испытание «Растворение» в фармацевтической практике. Современные подходы, концепции и биофармацевтические аспекты // Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике. 2011. № 11. С. 79.

7. И.Е. Шохин, Ю.И. Кулинич, Г.В. Раменская, В.Г. Кукес. Важнейшие биофармацевтические свойства лекарственных веществ на стадии абсорбции в жкт (обзор) / Химико-фармацевтический журнал. 2011. Т. 45. № 7.

8. Э. Блуэ. Нативные и модифицированные циклодекстрины KLEPTOSE®: многофункциональные вспомогательные вещества для молекулярной инкапсуляции // Фармацевтическая отрасль. 2011. № 6(29). С. 42-45.

9. Фармацевтический индекс РФ. Вазапростан. URL: http://www.pharmindex.ru/vazaprostan.html (дата обращения 19.01.17).

10. Вифенд // Видаль. Справочник лекарственных средств. URL: https://www.vidal.ru/drugs/vfend__3232. (дата обращения 19.01.17).

11. PHARMA + Справочник лекарств. Эдекс. URL: http://pharma-com.ru/edeks-edex-instruktsiya-poprimeneniyu-protivopokazaniya-isostav/ (дата обращения 19.01.17).

12. Кипролис // Лекарственный справочник ГЭОТАР. URL: http://www.lsgeotar.ru/kiprolis-4074.html#pokazaniya (дата обращения 19.01.17).

13. Патент RU2113442C1 / Ж. Стелла Валентино, Р. Раевски. — Опубл. 20.06.98. URL: https://patents.google.com/patent/RU2113442C1/ru (дата обращения 19.01.17).

14. Н.Б. Демина. Современные тенденции развития технологии матричных лекарственных форм с модифицированным высвобождением// Химико- фармацевтический журнал. 2016. Т. 50. № 7. С. 74-80.

15. Д.Ю. Залепугин, Н.А. Тилькунова, И.В. Чернышова. Использование сверхкритических флюидов для получения нано- и микроформ фармацевтических субстанций // СКФ: Теория и Практика. 2008. Т. 3. № 1. С. 5-23.

16. В.Н. Баграташвили, А.М. Егоров, Л.И. Кротова, А.В. Миронов, В.Я. Панченко, О.О. Паренаго, В.К. Попов, И.А. Ревельский, П.С. Тимашев, С.И. Цыпина. СКФ-микронизация фармацевтической субстанции рисперидон // СКФ: Теория и Практика. 2011. Т. 6. № 4. С. 88-101.

17. В.И. Панькив. Место глибенкламида в диалектике современной сахароснижающей терапии с позиций безопасности и кардиопротекции // Международный эндокринологический журнал. 2013. № 2(50). URL: http://www.mif-ua.com/archive/article/35706 (дата обращения 19.01.17).

18. Guidance for Industry. Regulatory Classification of Pharmaceutical Co-Crystals. U.S. Department of Health and Human Ser vices Food and Drug Administration. Center for Drug Evaluation and Research (CDER). April 2013. CMC.

19. B.S. Sekhon. Pharmaceutical co-crystals — a review // ARS Pharmaceutica. 2009. V. 50 № 2. Р. 99-117.

20. S. Mirza, I. Miroshnyk, J. Heinämäki, O. Antikainen, J. Rantanen, P. Vuorela, H. Vuorela, J. Yliruusi. Crystal Morphology Engineering of Pharmaceutical Solids: Tabletting Performance Enhancement // AAPS PharmSciTech. 2009. V. 10(1). Р. 113-119. URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2663677/ (дата обращения 19.01.17).

21. Е.А. Лосев. Исследование кристаллических фаз, образующихся в системах «глицин — карбоновая кислота» и «серин — карбоновая кислота»: дисс. … к.х.н. — Новосибирск. 2014. 116 с.

22. И.И. Краснюк (мл.), А.В. Беляцкая, И.И. Краснюк, О.И. Степанова, Л.В. Овсянникова, В.В. Грих, Т.М. Алленова, Е.Б. Одинцова. Перспективы применения твердых дисперсий с поиливинилпирролидоном в медицине и фармации // Фармация. 2016. № 6. С. 7-11.

23. I.I. Krasnyuk, L.V. Ovsyannikova, O.I. Nikulina, A.V. Belyatskaya, Y.Y. Kharitonov, V.V. Grikh, L.A. Korol’, Y.A. Obidchenko, A.N. Vorob’ev. Solubility of Diclofenac Acid Form from Solid Dispersions // Pharmaceutical Chemistry Journal. 2015. V. 48. № 11. P. 733-737.

24. А.А. Теслев. К вопросу применения твердых дисперсных систем для улучшения биофармацевтических характеристик лекарственных средств // Фармацевтические технологии и упаковка. 2014. 32. С. 18-21.

25. Kolliphor P 188 micro, Kolliphor P 407 micro. Technical information. BASF. May 2013.

26. С.А. Золотов, Н.Б. Демина, Г.Ф. Василенко, М.С. Демин. Перспективы разработки инновационной лекарственной формы даруновира этанолата // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. № 4(17). С. 40-44.

27. Н.Б. Демина А. Надер, М.Н. Анурова, В.В. Смирнов, А.И. Бардаков, И.И. Краснюк. Высвобождение биологически активных соединений экстракта имбиря из капсул // Фармация. 2016. Т. 65. № 4. С. 42-44.

28. Soluplus®.Technical information. BASF. May 2010.

29. Е.В. Санарова, А.В. Ланцова, Н.А. Оборотова. Липосомальные системы доставки лекарственных веществ: свойства и технологические особенности получения // Биофармацевтический журнал. 2014. Т. 6. № 4. С. 3-13.

Читайте также:  Что можно с похмелья пить чай

30. Е.А. Киржанова, В.В. Хуторянский, Н.Г. Балабушевич, А.В. Харенко, Н.Б. Демина. Методы анализа мукоадгезии: от фундаментальных исследований к практическому применению в разработке лекарственных форм // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2014. № 3. С. 66-82

31. Таблетка вместо инъекции / Корпорация «Эвоник», Германия // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 4(5). С. 156-160.

32. I. Ofotokun, S.K. Chuck, B. Schmotzer, K.L. O’Neil. Formulation preference, tolerability and quality of life assessment following a switch from lopinavir/ ritonavir soft gel capsule to tablet in human immunodeficiency virus-infected patients // AIDS Research and Therapy 2009. № 6(1). Р. 29.

33. S. Schrader, S.K. Chuck, L.W. Rahn, P. Parekh, K.G. Emrich. Significant improvements in self-reported gastrointestinal tolerability, quality of life, patient satisfaction, and adherence with lopinavir/ritonavir tablet formulation compared with soft gel capsules // AIDS Res Ther. 2008. № 5. Р. 21.

34. А.В. Старыгин, О.А. Козырев, Б.Е. Толкачев. Meltrex — инновационная технология производства новой лекарственной формы препарата для антиретровирусной терапии ВИЧ- инфекции // Инфекционные болезни. Новости. Лечение. Обучение. 2014. № 2. С. 107-111.

Для цитирования:

Демина Н.Б. БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИОННАЯ СИСТЕМА КАК ИНСТРУМЕНТ РАЗРАБОТКИ ДИЗАЙНА И ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017;(2):56-60.

For citation:

Demina N.B. BIOPHARMACEUTICAL CLASSIFICATIOM SYSTEM AS A TOOL FOR THE DEVELOPMENT OF DRUG FORMULATIONS AND THEIR DESIGNS. Drug development & registration. 2017;(2):56-60. (In Russ.)


Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

Источник

БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИОННАЯ СИСТЕМА КАК ИНСТРУМЕНТ РАЗРАБОТКИ ДИЗАЙНА И ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Полный текст:

Аннотация

Ключевые слова

Об авторе

Список литературы

1. Н.Б. Демина. Биофармация — путь к созданию инновационных лекарственных средств // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 1(2). С. 8-13.

2. Антонина Ивановна Тенцова: эпоха в фармации / Под ред. Н.Д. Бунятян, Н.Б. Деминой, Г.С. Киселевой, И.И. Краснюка, И.А. Самылиной, И.П. Рудаковой, С.Н. Егоровой. — М.: ГБОУ ВПО ПМГМУ. 2014. 152 с.

3. Guidance for Industry: Dissolution Testing of Immediate Release Solid Oral Dosage Forms / MD: U.S. Department of Health and Human Services. FDA. Center for Drug Evaluation and Research. Rockville. 1997.

4. Тест «Растворение» в разработке и регистрации лекарственных средств. Научно-практическое руководство для фармацевтической отрасли / Под ред. И.Е. Шохина. — М.: Перо. 2015. 320 с.: ил. С. 37-40.

5. Г.В. Раменская, А.Ю. Савченко, И.Е. Шохин, М.А. Котлова, Ю.И. Кулинич, Г.Ф. Василенко, В.Г. Кукес. Биофармацевтическая классификационная система жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств // Фармация. 2011. № 5. С. 3-11.

6. А.А. Свистунов, Г.В. Раменская, И.Е. Шохин. Испытание «Растворение» в фармацевтической практике. Современные подходы, концепции и биофармацевтические аспекты // Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике. 2011. № 11. С. 79.

7. И.Е. Шохин, Ю.И. Кулинич, Г.В. Раменская, В.Г. Кукес. Важнейшие биофармацевтические свойства лекарственных веществ на стадии абсорбции в жкт (обзор) / Химико-фармацевтический журнал. 2011. Т. 45. № 7.

8. Э. Блуэ. Нативные и модифицированные циклодекстрины KLEPTOSE®: многофункциональные вспомогательные вещества для молекулярной инкапсуляции // Фармацевтическая отрасль. 2011. № 6(29). С. 42-45.

9. Фармацевтический индекс РФ. Вазапростан. URL: http://www.pharmindex.ru/vazaprostan.html (дата обращения 19.01.17).

10. Вифенд // Видаль. Справочник лекарственных средств. URL: https://www.vidal.ru/drugs/vfend__3232. (дата обращения 19.01.17).

11. PHARMA + Справочник лекарств. Эдекс. URL: http://pharma-com.ru/edeks-edex-instruktsiya-poprimeneniyu-protivopokazaniya-isostav/ (дата обращения 19.01.17).

12. Кипролис // Лекарственный справочник ГЭОТАР. URL: http://www.lsgeotar.ru/kiprolis-4074.html#pokazaniya (дата обращения 19.01.17).

13. Патент RU2113442C1 / Ж. Стелла Валентино, Р. Раевски. — Опубл. 20.06.98. URL: https://patents.google.com/patent/RU2113442C1/ru (дата обращения 19.01.17).

14. Н.Б. Демина. Современные тенденции развития технологии матричных лекарственных форм с модифицированным высвобождением// Химико- фармацевтический журнал. 2016. Т. 50. № 7. С. 74-80.

15. Д.Ю. Залепугин, Н.А. Тилькунова, И.В. Чернышова. Использование сверхкритических флюидов для получения нано- и микроформ фармацевтических субстанций // СКФ: Теория и Практика. 2008. Т. 3. № 1. С. 5-23.

16. В.Н. Баграташвили, А.М. Егоров, Л.И. Кротова, А.В. Миронов, В.Я. Панченко, О.О. Паренаго, В.К. Попов, И.А. Ревельский, П.С. Тимашев, С.И. Цыпина. СКФ-микронизация фармацевтической субстанции рисперидон // СКФ: Теория и Практика. 2011. Т. 6. № 4. С. 88-101.

Читайте также:  Чтобы не было похмелья после вечеринки

17. В.И. Панькив. Место глибенкламида в диалектике современной сахароснижающей терапии с позиций безопасности и кардиопротекции // Международный эндокринологический журнал. 2013. № 2(50). URL: http://www.mif-ua.com/archive/article/35706 (дата обращения 19.01.17).

18. Guidance for Industry. Regulatory Classification of Pharmaceutical Co-Crystals. U.S. Department of Health and Human Ser vices Food and Drug Administration. Center for Drug Evaluation and Research (CDER). April 2013. CMC.

19. B.S. Sekhon. Pharmaceutical co-crystals — a review // ARS Pharmaceutica. 2009. V. 50 № 2. Р. 99-117.

20. S. Mirza, I. Miroshnyk, J. Heinämäki, O. Antikainen, J. Rantanen, P. Vuorela, H. Vuorela, J. Yliruusi. Crystal Morphology Engineering of Pharmaceutical Solids: Tabletting Performance Enhancement // AAPS PharmSciTech. 2009. V. 10(1). Р. 113-119. URL: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2663677/ (дата обращения 19.01.17).

21. Е.А. Лосев. Исследование кристаллических фаз, образующихся в системах «глицин — карбоновая кислота» и «серин — карбоновая кислота»: дисс. … к.х.н. — Новосибирск. 2014. 116 с.

22. И.И. Краснюк (мл.), А.В. Беляцкая, И.И. Краснюк, О.И. Степанова, Л.В. Овсянникова, В.В. Грих, Т.М. Алленова, Е.Б. Одинцова. Перспективы применения твердых дисперсий с поиливинилпирролидоном в медицине и фармации // Фармация. 2016. № 6. С. 7-11.

23. I.I. Krasnyuk, L.V. Ovsyannikova, O.I. Nikulina, A.V. Belyatskaya, Y.Y. Kharitonov, V.V. Grikh, L.A. Korol’, Y.A. Obidchenko, A.N. Vorob’ev. Solubility of Diclofenac Acid Form from Solid Dispersions // Pharmaceutical Chemistry Journal. 2015. V. 48. № 11. P. 733-737.

24. А.А. Теслев. К вопросу применения твердых дисперсных систем для улучшения биофармацевтических характеристик лекарственных средств // Фармацевтические технологии и упаковка. 2014. 32. С. 18-21.

25. Kolliphor P 188 micro, Kolliphor P 407 micro. Technical information. BASF. May 2013.

26. С.А. Золотов, Н.Б. Демина, Г.Ф. Василенко, М.С. Демин. Перспективы разработки инновационной лекарственной формы даруновира этанолата // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016. № 4(17). С. 40-44.

27. Н.Б. Демина А. Надер, М.Н. Анурова, В.В. Смирнов, А.И. Бардаков, И.И. Краснюк. Высвобождение биологически активных соединений экстракта имбиря из капсул // Фармация. 2016. Т. 65. № 4. С. 42-44.

28. Soluplus®.Technical information. BASF. May 2010.

29. Е.В. Санарова, А.В. Ланцова, Н.А. Оборотова. Липосомальные системы доставки лекарственных веществ: свойства и технологические особенности получения // Биофармацевтический журнал. 2014. Т. 6. № 4. С. 3-13.

30. Е.А. Киржанова, В.В. Хуторянский, Н.Г. Балабушевич, А.В. Харенко, Н.Б. Демина. Методы анализа мукоадгезии: от фундаментальных исследований к практическому применению в разработке лекарственных форм // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2014. № 3. С. 66-82

31. Таблетка вместо инъекции / Корпорация «Эвоник», Германия // Разработка и регистрация лекарственных средств. 2013. № 4(5). С. 156-160.

32. I. Ofotokun, S.K. Chuck, B. Schmotzer, K.L. O’Neil. Formulation preference, tolerability and quality of life assessment following a switch from lopinavir/ ritonavir soft gel capsule to tablet in human immunodeficiency virus-infected patients // AIDS Research and Therapy 2009. № 6(1). Р. 29.

33. S. Schrader, S.K. Chuck, L.W. Rahn, P. Parekh, K.G. Emrich. Significant improvements in self-reported gastrointestinal tolerability, quality of life, patient satisfaction, and adherence with lopinavir/ritonavir tablet formulation compared with soft gel capsules // AIDS Res Ther. 2008. № 5. Р. 21.

34. А.В. Старыгин, О.А. Козырев, Б.Е. Толкачев. Meltrex — инновационная технология производства новой лекарственной формы препарата для антиретровирусной терапии ВИЧ- инфекции // Инфекционные болезни. Новости. Лечение. Обучение. 2014. № 2. С. 107-111.

Для цитирования:

Демина Н.Б. БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИОННАЯ СИСТЕМА КАК ИНСТРУМЕНТ РАЗРАБОТКИ ДИЗАЙНА И ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017;(2):56-60.

For citation:

Demina N.B. BIOPHARMACEUTICAL CLASSIFICATIOM SYSTEM AS A TOOL FOR THE DEVELOPMENT OF DRUG FORMULATIONS AND THEIR DESIGNS. Drug development & registration. 2017;(2):56-60. (In Russ.)


Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

Источник

Оцените статью
© 2023 Народные средства